博舒替尼/伯舒替尼的中文使用指南

一、通用名称 博舒替尼（Bosutinib）

商品名称：BOSULIF

其他称谓：博舒替尼、伯舒替尼、柏舒替尼、波舒替尼、泊舒替尼（音译）

二、适应症：

博舒替尼是一种靶向治疗药物，适用于以下成年患者：

1）新确诊的费城染色体阳性慢性粒细胞白血病（CP Ph+CML）。

2）年龄在1岁及以上的患者，表现为慢性期、加速期或急变期的Ph+CML，且已对既往治疗产生耐药或不耐受。

三、用法用量

1）推荐剂量： 每日一次随餐口服，药片需整片吞服，不可破碎。具体如下：

成人：

新诊断的CP Ph+CML患者：起始剂量400毫克/日；

慢性期、加速期或急变期Ph+CML患者，以及耐药或不耐受既往治疗的患者：起始剂量500毫克/日。

儿童：

根据体表面积计算剂量。

新诊断的CP Ph+CML患者：推荐300mg/m²；

对既往治疗有耐药性或不耐受的CP Ph+CML患者：推荐400mg/m²。

2）剂量调整： 在治疗期间如出现不良反应或未达治疗效果，医生可根据具体情况进行剂量调整。最高可增至600毫克/日。调整情况包括：

肝酶升高：若超过正常上限5倍，暂时停药，待恢复后以400毫克继续。

腹泻：3级或4级腹泻需暂停用药，待症状改善后恢复。

骨髓抑制：血小板低于50,000×10^6/L时暂停用药并调整剂量。

肾功能损害：根据肌酐清除率调整，初诊慢性期患者可调整至200毫克/日。

四、不良反应

在临床试验中，≥20%新诊断的抵抗或不耐受治疗的成人CP Ph+CML患者常见不良反应有：腹泻、皮疹、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、肝功能异常、呼吸道感染、发热和头痛。儿童患者常见不良反应包括：腹泻、腹痛、呕吐、恶心、皮疹、疲劳、肝功能异常、头痛、发热、食欲下降和便秘。上市后观察到的严重不良事件包括血栓性微血管病和史蒂文斯-约翰逊综合征。

五、供应与储存条件

博舒替尼片有100mg、400mg和500mg三种浓度，需存放在20°C至25°C（68°F至77°F），允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。药片应避免压碎或破碎，未使用的药物应依照当地法规妥善处理。

六、禁忌症

对博舒替尼成分过敏者禁止使用，以降低严重过敏反应风险。

七、作用机制

博舒替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制BCR-ABL激酶及Src家族激酶（如Src、Lyn、Hck）发挥抗癌效应。其在慢性粒细胞白血病的治疗中具有重要地位，尤其是在伊马替尼产生耐药的情况下，有效抑制多种耐药形式的BCR-ABL激酶。

八、特殊人群

女性患者应注意，动物研究显示孕期使用博舒替尼可能对胎儿造成伤害，建议在治疗期间及最后一剂后至少两周采取有效避孕措施。母乳喂养期间亦不推荐使用博舒替尼，直到最后一次给药后至少两周。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=adc84ad5-a04d-4fee-9ba8-91f7abd928e3

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