博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）是一种专门用于慢性髓性白血病（CML）治疗的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在获批的五种同类药物中占有重要地位。慢性髓性白血病是一种由骨髓内异常髓系细胞增生所引发的恶性肿瘤，博舒替尼为该疾病的治疗提供了新的选择。
博舒替尼通过双重抑制Src和ABL激酶，并具备靶向其他相关激酶的能力，形成了其独特的作用机制。这一机制不仅增强了其抗癌效果，还使其副作用表现出与其他同类药物的区别。该药物于2013年获得FDA批准，适用于已接受一种或多种酪氨酸激酶抑制剂治疗但仍需进一步治疗的患者，尤其是对伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼等传统一线药物反应不佳或不耐受的病例。
尽管博舒替尼在初期临床试验中未能达到主要终点，导致未能作为一线治疗药物获批，但后续BFORE研究显示其在慢性期CML患者中的有效性。这项研究的良好结果为博舒替尼扩展适应症带来了希望，意味着将来会有更多患者能够受益于这一治疗方案。
在不良反应方面，博舒替尼的特点是心血管和血栓事件发生率极低，长期安全性问题也相对较小，大多数不良反应主要在治疗的前几个月出现。然而，在早期临床试验中，博舒替尼的胃肠道副作用较为常见。因此，在使用博舒替尼进行治疗时，需要对患者的胃肠道反应进行密切监测，并采取必要的应对措施。
参考资料：https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30069626/
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