福坦替尼（Fostamatinib）的中文说明书

一、通用名称：Fostamatinib

商品名称：Tavalisse、Tavlesse

其他名称：福坦替尼、福他替尼、福斯塔替尼（音译）

二、适应症：

福坦替尼（Fostamatinib）适用于治疗对先前治疗反应不足的慢性免疫性血小板减少症（ITP）成年患者的血小板减少症。

三、用法用量：

1、推荐剂量：开始服用福坦替尼的剂量为100mg，每日两次口服。一个月后，如果血小板计数没有增加到至少50*10^9/L，将福坦替尼的剂量增加到每日两次口服150mg。

使用最低剂量的福坦替尼使血小板计数达到并维持在至少50*10^9/L，以降低出血风险。福坦替尼可以和食物一起服用，也可以不吃。如果遗漏了一剂福坦替尼，请指导患者在规定的时间服用下一剂。

2、用药监测：获得基线评估后，每月监测包括血小板计数在内的全血细胞计数，直到达到稳定的血小板计数（至少50*10^9/L）。此后，继续定期监测全血细胞计数（CBC），包括中性粒细胞。每月监测肝功能检查（LFTs）（如ALT、AST和胆红素）。每两周监测一次血压，直到确定稳定剂量，之后每月监测一次。

3、剂量调整：基于个体安全性和耐受性，建议调整福坦替尼剂量。一些不良反应的管理可能需要中断剂量、减少剂量或停药。

例如，如果患者在出现不良反应时处于最大剂量，则第一次剂量减少将从300mg/天减少到200mg/天，或减少至150mg/天，或减少至100mg/天（每日在早上服用一次）。如果需要进一步减少剂量至100mg/天以下，则停止服用福坦替尼。

4、药物相互作用：与强效CYP3A4抑制剂同时使用会增加R406（主要活性代谢物）的暴露量。当与强CYP3A4抑制剂同时给药时，监测可能需要调整福坦替尼剂量。

5、用药中止：如果治疗12周后血小板计数没有增加到足以避免临床重要出血的水平，则停止使用福坦替尼。

四、不良反应：

在福坦替尼的临床研究中，最常报告的副作用是腹泻、高血压、恶心、呼吸道感染、头晕、肝酶增加、皮疹、腹痛、疲劳、胸痛和白细胞计数减少；严重不良反应包括呼吸困难和高血压；中性粒细胞减少症、关节痛、胸痛、腹泻、头晕、肾结石、四肢疼痛、牙痛、晕厥和缺氧。

五、供应和储存：

福坦替尼有100mg、150mg的片剂存在，储存在室温下，20°C至25°C（68°F至77°F）；允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

六、用药过量：

福坦替尼用药过量没有特效解毒剂，通过透析清除的R406（fostamatinib的药理活性代谢物）的量可以忽略不计。在用药过量的情况下，密切监测患者不良反应的体征和症状，并用支持性护理治疗这些反应。

七、作用机制：

福坦替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有抗脾酪氨酸激酶（SYK）的活性。福坦替尼的主要代谢物R406抑制Fc-激活受体和B-细胞受体的信号转导。福坦替尼代谢物R406减少抗体介导的血小板破坏。  

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=21149cc3-049b-43e2-b141-c9499160556c

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