阿法替尼/吉泰瑞靶向药官方完整说明书最新版

药品名称：阿法替尼片

英文名称：Afatinib Tablets

商品名：吉泰瑞（GILOTRIF）

药物类别：酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）

一、适应症

阿法替尼（Afatinib）适用于经FDA批准的伴随诊断检测确认肿瘤具有非耐药性EGFR突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。常见敏感突变包括EGFR外显子19缺失突变和外显子21 L858R点突变。

使用限制：对于肿瘤具有耐药EGFR突变（如部分继发性突变）的患者，本品的安全性和有效性尚未得到确证，因此不推荐用于该类人群。

此外，本品还可用于铂类化疗后疾病进展的转移性鳞状非小细胞肺癌患者治疗。具体用药前应进行分子检测与临床评估。

二、推荐剂量与用法

1、推荐剂量为40mg，每日一次，持续用药直至疾病进展或患者无法耐受。

2、服用方法：应至少在饭前1小时或饭后2小时空腹状态下服用，以保证药物吸收稳定。建议每日固定时间服用，并配合足量清水整片吞服，不可咀嚼或压碎。

3、肾功能受损患者：严重肾功能受损者推荐剂量为30mg，每日一次。轻中度肾功能异常患者通常无需初始剂量调整，但需密切监测。

4、若出现明显不良反应，可在医生指导下进行剂量递减或暂停治疗。不得自行停药或更改剂量。

三、不良反应

最常见的不良反应（发生率≥20%）包括：腹泻、皮疹或痤疮样皮炎、口腔炎、甲沟炎、皮肤干燥、食欲减退、恶心、呕吐、瘙痒。

腹泻通常发生于治疗早期，应及时补液并在医生指导下使用止泻药物。皮肤相关反应为EGFR抑制剂的典型表现，建议加强皮肤保湿及防晒措施。若出现严重腹泻、持续呕吐或呼吸困难等症状，应立即就医。

四、药理作用

阿法替尼通过与EGFR（ErbB1）、HER2（ErbB2）和HER4（ErbB4）的激酶结构域形成共价结合，不可逆抑制酪氨酸激酶自身磷酸化，进而下调ErbB信号通路活性。

在体外实验中，阿法替尼可抑制表达野生型EGFR细胞株的增殖，并对表达EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的细胞具有明显抑制作用。在一定浓度范围内，对部分伴随继发T790M突变的细胞亦显示一定抑制效果。

在动物模型研究中，阿法替尼可抑制过表达EGFR或HER2的肿瘤生长，包括EGFR L858R/T790M双突变模型。其不可逆抑制机制有助于持续阻断信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

五、贮藏条件

将本品储存在20°C至25°C的室温环境中（68°F至77°F）。保存在原始包装容器内，并保持容器密封。避免潮湿与光照。过期或不再需要的药品应安全丢弃，不得随意弃置。

六、注意事项

用药前应进行EGFR基因检测确认突变类型。治疗期间需定期监测肝功能、肾功能及电解质水平。如出现严重间质性肺病表现，应立即停药并进行评估。

关键词标签：阿法替尼说明书 Afatinib适应症 EGFR突变肺癌 吉泰瑞用法用量 非小细胞肺癌靶向治疗

参考资料：https://registrasiobat.pom.go.id/files/assesment-reports/01727246230.pdf