比美替尼/贝美替尼的中文说明书一览

一、通用名称：Binimetinib

商品名称：MEKTOVI

其他名称：比美替尼、贝美替尼

二、谁可以服用比美替尼？适应症？

比美替尼/贝美替尼（Binimetinib）适用于治疗以下病症：

1、BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：可与康奈非尼（Encorafenib）联合用于治疗经FDA批准的测试检测到BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

2、BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌癌症（NSCLC）：可与康奈非尼联合用于治疗具有BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌癌症（NSCLC）成年患者，如FDA批准的测试所检测到的。

三、比美替尼有什么副作用？

在临床研究中，使用比美替尼与康奈非尼联合治疗的患者最常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、视力障碍、便秘、呼吸困难、皮疹以及咳嗽等，这些副作用的发生率均超过25%；使用比美替尼还可能引发一些严重的不良反应，发生率在2%以上，包括出血、腹泻、贫血、呼吸困难、肺炎、心律失常、感染、水肿、心肌梗死和胸腔积液等。

四、应该如何服用比美替尼？

1、用药前：在开始使用比美替尼治疗之前，医生会确认肿瘤样本中存在BRAF V600E或V600K突变；如果在血浆样本中没有检测到突变，则测试肿瘤组织。

2、推荐剂量和用法：比美替尼的推荐剂量为每天口服两次45mg，间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

比美替尼可以与食物一起服用或不服用，不要在下一剂比美替尼后6小时内服用漏服的药物。如果比美替尼给药后出现呕吐，则不要服用额外剂量，而是继续服用下一个预定剂量。

3、剂量调整：如果患者使用比美替尼出现不良反应，医生会根据病情的严重程度调整药物的剂量，首次剂量可减少至每天两次口服30mg，如果无法耐受30mg，则永久停药。如果康奈非尼永久停用，请停用比美替尼。

（1）特殊人群：对于中度（总胆红素＞1.5且≤3×ULN和任何AST）或重度（总胆红素水平＞3×ULN和任何AST的）肝损伤患者，建议剂量为每日两次口服30mg。

五、怎么储存比美替尼？

比美替尼以15mg的片剂形式供应，储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。

六、比美替尼是如何工作的？

比美替尼是丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节因子。在体外，比美替尼抑制了无细胞检测中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化，以及BRAF突变人黑色素瘤细胞系的存活率和MEK依赖性磷酸化。比美替尼还抑制了BRAF突变小鼠异种移植物模型中ERK磷酸化和肿瘤生长。

比美替尼和康奈非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比，在BRAF突变阳性细胞系中，联合使用比美替尼和康奈非尼可产生更大的体外抗增殖活性，在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植物研究中，对肿瘤生长抑制具有更大的抗肿瘤活性。此外，与单独使用任何一种药物相比，联用比美替尼和康奈非尼延缓了小鼠BRAF V600E突变型人黑色素瘤异种移植物耐药性的出现。在BRAF V600E突变型非小细胞肺癌患者衍生的小鼠异种移植物模型中，与单独使用比美替尼相比，比美替尼和康奈非尼联用在抑制肿瘤生长方面具有更大的抗肿瘤活性。与单独使用任何一种药物相比，联合用药也观察到停药后肿瘤生长延迟增加。

七、如果服用比美替尼过量会怎么样？

由于比美替尼/与血浆蛋白的结合率为97%，因此血液透析可能对过量服用比美替尼无效。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=6c3408ac-d401-4925-8a03-26591afbc240##

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