鲁比卡丁/卢比替定的说明书

一、通用名称：Lurbinectedin

商品名称：Zepzelca

全部名称：鲁比卡丁/卢比替定（音译）

二、适应症：

鲁比卡丁/卢比替定（Lurbinectedin）适用于在铂类化疗期间或之后出现疾病进展的转移性小细胞肺癌(SCLC)成年患者的治疗。

三、用法用量：

1、用药前：考虑使用以下预输注药物进行止吐预防：皮质类固醇（静脉注射地塞米松8毫克或等效物）；血清素拮抗剂（静脉注射昂丹司琼8毫克或等效药物）。

2、推荐剂量：鲁比卡丁的推荐剂量为3.2毫克/平方米（mg/m2），每21天静脉输注60分钟，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。仅当中性粒细胞绝对计数（ANC）至少为1500个细胞/mm3，血小板计数至少为100000/mm3时，才开始使用鲁比卡丁治疗。 

3、剂量调整：使用注射用鲁比卡丁治疗期间，可能会有不良反应的发生，医生会根据病情的严重程度调整药物剂量，首次剂量可减少至2.6mg/m2；第二次剂量可减少至2mg/m2。

4、药物相互作用：避免鲁比卡丁与强CYP3A抑制剂同时使用。如果不能避免，则将鲁比卡丁的剂量减少50%。在强CYP3A抑制剂停用5个半衰期后，将鲁比卡丁剂量增加至开始使用该抑制剂前的剂量。

四、不良反应：

在鲁比卡丁的临床研究中，最常见的不良反应（包括实验室异常，≥20%）包括白细胞减少、淋巴细胞减少、疲劳、贫血、中性粒细胞减少、肌酐升高、丙氨酸转氨酶升高、葡萄糖升高、血小板减少、恶心、食欲下降、肌肉骨骼疼痛、白蛋白降低、便秘、呼吸困难、钠减少、天冬氨酸转氨酶升高、呕吐、咳嗽、镁减少和腹泻。鲁比卡丁经上市后，还出现了外渗包括需要清创的组织坏死（给药部位状况）、横纹肌溶解症（肌肉骨骼和结缔组织疾病）、肿瘤溶解综合征（代谢和营养紊乱）等不良事件。

五、供应和储存：

鲁比卡丁属于注射制剂，是一种无菌、不含防腐剂的白色至灰白色冻干粉，装在单剂量透明玻璃瓶中，每盒在一个单剂量小瓶中含有4mg，在2至8°C（36至46°F）下冷藏储存。

六、特殊人群：

1、女性：根据动物数据及其作用机制，孕妇使用鲁比卡丁会对胎儿造成伤害；因此建议具有生殖潜力的女性患者在治疗期间以及最后一次给药后的6个月内使用有效的避孕措施；建议女性在治疗期间以及最后一次给药后的2周内不要进行母乳喂养。

2、男性：建议有生殖潜力的女性性伴侣的男性在治疗期间以及最后一次给药后的4个月内使用有效的避孕措施。

七、作用机制：

鲁比卡丁是一种烷基化药物，它结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基，形成加合物并导致DNA螺旋向大沟弯曲。加合物的形成引发了一系列事件，这些事件可以影响DNA结合蛋白的后续活性，包括一些转录因子和DNA修复途径，导致细胞周期的紊乱和最终的细胞死亡。鲁比卡丁在体外抑制人单核细胞活性，并减少小鼠移植性肿瘤中的巨噬细胞浸润。

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