布加替尼(Brigatinib)是一种高效且具选择性的第二代酪氨酸激酶抑制剂,它在肺癌治疗中表现出了显著的效果,特别是针对某些特定的基因变异。
ALK基因:
ALK(Anaplastic Lymphoma Kinase,间变性淋巴瘤激酶)基因是非小细胞肺癌中的一个关键靶点。当ALK基因发生重排或融合时,它会异常激活,从而驱动肿瘤的生长。
布加替尼能够精确地抑制ALK的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖信号。临床试验表明,对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者,布加替尼可以显著延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。
ROS1基因:
ROS1(c-ros oncogene 1,原癌基因1酪氨酸激酶)是另一种在非小细胞肺癌中常见的变异基因。与ALK类似,ROS1基因的融合也会导致肿瘤细胞的异常增殖。
布加替尼同样能够抑制ROS1的活性,对ROS1阳性的肺癌患者具有良好的治疗效果。研究显示,布加替尼在这部分患者中能够显著缩小肿瘤并延缓疾病进展。
EGFR基因:
EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor,表皮生长因子受体)基因的突变在非小细胞肺癌中也较为常见。尽管布加替尼最初并非专为EGFR设计,但研究发现,它对某些EGFR突变也具有一定的抑制作用。
这意味着,对于部分EGFR突变的患者,布加替尼可能提供一个额外的治疗选择。然而,与专门针对EGFR的抑制剂相比,其效果可能较为有限。
参考资料:
https://go.drugbank.com/drugs/DB12267
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