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达拉非尼/达拉菲尼(Dabrafenib)是一种竞争性和选择性的BRAF抑制剂,通过结合其ATP口袋。虽然达拉非尼可以抑制野生型BRAF,但它对BRAF的突变形式具有更高的亲和力,包括BRAF V600E,BRAF V600K和BRAF V600D。BRAF是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与激活RAS/RAF/MEK/ERK或MAPK途径,该途径涉及细胞周期进程、细胞增殖和阻止凋亡。因此,在许多类型的癌症中,包括黑色素瘤、肺癌和结肠癌中,经常观察到BRAF的组成型活性突变,例如BRAF V600E。
达拉非尼是一种激酶抑制剂,主要用于靶向多种类型癌症中的BRAF V600E突变。虽然达拉非尼和曲美替尼都抑制RAS/RAF/MEK/ERK途径,但它们抑制该途径的不同效应物,从而增加反应率和减轻耐药性,而没有累积毒性。
黑色素瘤的治疗批准使用曲美替尼是基于COMBI-AD的结果,COMBI-AD是一项III期研究,涉及870名BRAF V600E/K突变阳性的III期黑色素瘤患者,在完全手术切除后接受达拉非尼+曲美替尼治疗。患者接受剂量为达拉非尼(150mg BID)+曲美替尼(2mg QD)联合治疗(n=438)或匹配的安慰剂(n=432)。经过中位数为2.8年的随访,达到了无复发生存率(RFS)的主要终点。
就甲状腺癌而言,达拉非尼联合曲美替尼是首个被证明对BRAF V600E突变未分化甲状腺癌具有有效临床活性的方案,且耐受性良好。这些发现代表了这种罕见疾病的有意义的治疗进展。
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