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图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,与其他药物联合使用,用于治疗HER2阳性乳腺癌,特别是脑转移患者,近期也被批准治疗转移性结直肠癌。8201可能是其临床研究阶段的名称,据了解原名为德曲妥珠单抗,也可被称为优赫得(Fam-trastuzumab deruxtecan-nxki),是一种抗体-药物缀合物,专门针对HER2阳性乳腺癌细胞设计,直接向癌细胞提供化疗,同时最大限度地减少与正常细胞的接触。图卡替尼和德曲妥珠单抗之间的选择将取决于个体患者因素,包括转移瘤的存在、以前的治疗和特定的病史,并应与能够评估最合适的治疗计划的医生协商。
图卡替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者,包括脑转移患者。Tukysa已被证明能有效抑制HER2阳性癌细胞的生长。该药物的疗效在关键的HER2CLIMB试验中得到证明,该试验显著改善了HER2阳性转移性乳腺癌患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),包括那些先前接受过抗HER2治疗的脑转移患者。
在HER2CLIMB试验中,与单独使用曲妥珠单抗和卡培他滨相比,曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用图卡替尼可使疾病进展或死亡风险降低46%。此外,该试验表明图卡替尼可以穿过血脑屏障,并有效治疗脑转移瘤,这是HER2阳性乳腺癌患者常见且具有挑战性的并发症。这一发现特别重要,因为它解决了该患者群体治疗中未满足的需求,为改善结果带来了希望。
德曲妥珠单抗是一种新型抗体-药物缀合物,在乳腺癌治疗中显示出显著疗效,特别是在HER2阳性转移性乳腺癌患者中。这种靶向治疗将抗HER2抗体与细胞毒性化疗剂结合起来,允许将化疗药物直接输送到过度表达HER2蛋白的癌细胞。临床试验证明,德曲妥珠单抗可显著改善既往接受过两种或更多种抗HER2方案的HER2阳性转移性乳腺癌患者的PFS和OS。
关键的II期研究DESTINY-Breast01显示,德曲妥珠单抗在大多数患者中导致了稳健的客观缓解率(ORR),其中相当多的患者达到了完全缓解。反应的持久性也是一个关键发现,许多患者在很长一段时间内保持了反应。这些结果使德曲妥珠单抗成为HER2阳性乳腺癌患者的重要治疗选择,这些患者已经用尽了其他治疗选择。
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