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图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是针对HER2阳性乳腺癌和结直肠癌的一种有效治疗药物。它通常与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用,特别适用于已经接受过一种或多种抗HER2治疗但效果不佳的乳腺癌患者,甚至对已经扩散到大脑的癌症也有疗效。此外,对于RAS野生型HER2阳性的不可切除或转移性结直肠癌患者,当基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗方案无法控制病情时,图卡替尼与曲妥珠单抗的联合疗法也展现出了显著的治疗效果。
HER2+癌症患者的细胞中,由于特定基因的作用,会产生过量的HER2蛋白。这种过多的HER2蛋白会促进癌细胞的快速且侵袭性的生长。图卡替尼,作为一种人类表皮生长因子受体-2(HER2)抑制剂,正是通过阻断HER2蛋白的功能,来减缓或阻止晚期乳腺癌或结直肠癌患者体内癌细胞的生长。
图卡替尼是一种口服靶向药物,对HER2蛋白具有高度选择性,并在细胞内部发挥作用。它能够与HER2的酪氨酸激酶(一种关键酶)紧密结合,从而降低PI3激酶和MAP激酶的信号传导。这种信号减弱有助于阻止癌细胞的进一步生长,并最终导致其死亡。因此,图卡替尼被归类为HER2酪氨酸激酶抑制剂。
图卡替尼是一种口服片剂,患者每天需要口服两次(间隔12小时),可以随餐或不随餐服用。值得注意的是,图卡替尼在开瓶后必须在3个月内使用完毕。3个月后,任何未使用的药片都应丢弃。
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