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图卡替尼（妥卡替尼）（Tucatinib）是一种抗癌药物，具体来说，它是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor，TKI），专门靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）。HER2是一种在某些癌症类型中，尤其是乳腺癌和胃癌中常常过度表达的受体酪氨酸激酶。HER2阳性乳腺癌是指癌细胞表面存在大量HER2受体的乳腺癌，约占所有乳腺癌病例的15-20%。
作为一种HER2特异性的TKI，图卡替尼（妥卡替尼）通过高选择性地抑制HER2的酪氨酸激酶活性，阻止HER2信号通路的激活。这一特性使得图卡替尼（妥卡替尼）在HER2阳性乳腺癌的治疗中具有独特的优势。与其他TKI不同的是，图卡替尼（妥卡替尼）对HER2的选择性更高，降低了对HER1（EGFR）的抑制，从而减少了常见的皮疹和腹泻等副作用。
图卡替尼（妥卡替尼）的作用机制主要是通过阻断HER2信号通路，抑制癌细胞的增殖和存活。HER2受体在癌细胞表面通过二聚化激活其酪氨酸激酶活性，启动细胞增殖和存活的多个信号通路，如PI3K/AKT和MAPK通路。图卡替尼（妥卡替尼）通过结合HER2的酪氨酸激酶域，阻断了这些信号通路的激活，进而抑制了癌细胞的生长和扩散。
此外，图卡替尼（妥卡替尼）通常与其他抗HER2药物联合使用，如曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）。这种联合治疗策略显著提高了治疗效果，延长了患者的无进展生存期和总生存期。尤其在HER2阳性乳腺癌脑转移的治疗中，图卡替尼（妥卡替尼）表现出了较好的疗效，因为它能够穿透血脑屏障，直接作用于脑中的HER2阳性癌细胞。
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