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图卡替尼/妥卡替尼(Tucatinib)是一种激酶抑制剂,用于联合治疗HER2阳性乳腺癌和RAS野生型HER2阳性结直肠癌。化学名称为(N4-([1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-氧基)-3-甲基苯基)-N6-(4,4-二甲基-4,5-二氢唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺。分子式为C26H24N8O2,分子量为480.52克/摩尔。图卡替尼以50mg和150mg口服薄膜衣片的形式提供。其名称包括妥卡替尼、tucatinib、图卡替尼等,商品名称为TUKYSA。
图卡替尼表示,可以与曲妥珠单抗和卡培他滨联合用于治疗患有晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者,包括患有脑转移的患者,所述患者在转移背景下已经接受了一种或多种先前的基于抗HER2的方案;或与曲妥珠单抗联合用于治疗患有RAS野生型HER2阳性不可切除或转移性结直肠癌的成人患者,所述结直肠癌在接受基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗治疗后进展。
图卡替尼含有tucatinib,这是一种HER2酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制HER2表达肿瘤的生长起作用。与单独使用的每种药物相比,图卡替尼和曲妥珠单抗的组合显示出抗肿瘤活性增加。图卡替尼片剂口服给药,每日两次。常见不良反应包括腹泻、掌跖红细胞感觉异常、恶心、肝毒性、呕吐、口腔炎、食欲下降、贫血、皮疹、疲劳、腹痛、输液相关反应和发热。
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