莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib)的作用靶点主要是表皮生长因子受体(EGFR)的20号外显子插入突变。EGFR是一种在细胞表面存在的蛋白质,能够调节细胞的生长和分裂。在部分非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,EGFR基因发生了20号外显子插入突变,导致EGFR过度激活,进而促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。莫博赛替尼作为一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够特异性地识别和结合EGFR 20号外显子插入突变的ATP结合位点,通过阻止其磷酸化和活化来抑制肿瘤细胞的生长和存活。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB16390
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