Truqap(Capivasertib)是一种AKT抑制剂,与氟维司群联合用于治疗患有激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者,所述乳腺癌具有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变(通过FDA批准的试验检测),所述改变是在至少一种基于内分泌的方案进展后在转移性环境中或在完成辅助治疗后12个月内复发。
HR阳性乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型,PIK3CA、AKT1的突变和PTEN的变异经常发生。HR阳性乳腺癌细胞的生长通常由雌激素受体驱动,许多晚期HR阳性乳腺癌患者对一线CDK4/6抑制剂和内分泌疗法产生耐药性。Truqap是所有三种AKT亚型(AKT1/2/3)的第一类三磷酸腺苷(ATP)竞争性抑制剂。AKT是一种在PI3K/AKT肿瘤细胞存活途径中起关键作用的酶,用Truqap抑制AKT与肿瘤细胞增殖的减少有关。
美国食品药品监督管理局(FDA)对Truqap的批准是基于CAPItello-291 III期试验的结果,该结果显示,在整个试验人群中,与安慰剂加氟维司群相比,capivasertib联合氟维司群显示疾病进展或死亡风险降低40%,AKT途径生物标志物改变人群降低50%。
Truqap没有在国内上市,并且它在海外上市的时间较短,其价格等相关资讯较少。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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