艾可瑞妥单抗(Epcoritamab）中文说明书

一、适应症：

艾可瑞妥单抗(Epcoritamab）是一种双特异性CD20导向的CD3 T细胞接合器，适用于治疗成人复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)(未另作说明)，包括惰性淋巴瘤引起的DLBCL，以及经两种或两种以上全身治疗后的高级B细胞淋巴瘤。

二、作用机制：

艾可瑞妥单抗是一种人源化双特异性IgG1抗体，靶向B细胞上的CD20和T细胞上的CD3。与靶向淋巴细胞表面单一受体的其他单克隆抗体不同，艾可瑞妥单抗可以识别和结合两种不同的靶标，即T细胞表面表达的CD3受体和淋巴瘤细胞和健康B系细胞表面表达的CD20受体。通过靶向这两种受体，艾可瑞妥单抗通过选择性T细胞介导的细胞毒活性促进促炎细胞因子的释放和CD20+恶性B细胞的溶解。

三、药理学：

    使用艾可瑞妥单抗可能会导致循环B细胞水平降低。在第一次使用48 mg的全剂量后，向具有可检测B细胞水平的患者施用推荐剂量的艾可瑞妥单抗后，循环B细胞下降至不可检测的水平，并在其余治疗中保持衰竭状态。剂量等于或大于0.04 mg的艾可瑞妥单抗也可能导致循环细胞因子(包括IL-2、IL-6、IL-10、TNF-α和IFN-γ)的短暂升高。在第1周期第1天首次给药艾可瑞妥单抗后，细胞因子水平在24小时内升高，并在第1周期第15天首次给药48 mg后达到最高水平。在第1周期第22.4天的下一次48 mg全剂量之前，细胞因子水平恢复至基线水平 使用艾可瑞妥单抗可导致细胞因子释放综合征以及威胁生命和致命的免疫效应细胞相关神经毒性综合征。它也可能引起感染、血细胞减少和胚胎-胎儿毒性。

四、用法用量：

    推荐剂量为第1周期中的递增剂量(第1天0.16 mg，第8天0.8 mg，第15天和第22天48 mg)，然后在第2至第3周期中每周固定剂量给药48 mg，在第4至第9周期中每隔一周给药，然后在后续周期的第1天每四周给药一次。

五、副作用：

    最常见的(≥ 20%)不良反应为细胞因子释放综合征、疲劳、肌肉骨骼疼痛、注射部位反应、发热、腹痛、恶心和腹泻。最常见的3至4级实验室检测异常(≥ 10%)为淋巴细胞计数减少、中性粒细胞计数减少、白细胞计数减少、血红蛋白减少和血小板减少。

六、警告及注意事项：

1.感染:可导致严重或致命的感染。监测患者的感染体征或症状，包括机会性感染，并进行适当治疗。

2.血细胞减少症:治疗期间监测全血细胞计数。

3.胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

七、药物相互作用：

    对于某些CYP底物，浓度的微小变化可能会导致严重的不良反应。当出现以下情况时，监测此类CYP底物的毒性或药物浓度与艾可瑞妥单抗联合用药。艾可瑞妥单抗引起细胞因子的释放，可能抑制CYP酶的活性，导致CYP底物暴露量增加。CYP底物暴露量增加更可能发生在第1周期第1天第一次EPKINLY给药后，以及第1周期第15天第一次48 mg给药后最多14天，以及CRS期间和之后。

八、特殊人群用药：

哺乳期:建议不要以母乳喂养。