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奥拉帕利(Olaparib)于2014年12月首次获得FDA和欧盟的批准,加拿大卫生部于2016年4月批准,奥拉帕利(Olaparib)于2018年8月在中国上市。奥拉帕利(Olaparib)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,用于治疗卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌。
奥拉帕利是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)酶PARP1和PARP2的选择性和强效抑制剂。PARP抑制剂代表了一种新型抗癌疗法,它们通过利用具有BRCA突变的癌细胞中DNA修复的缺陷并诱导细胞死亡来发挥作用。
奥拉帕利是一种细胞毒性和抗肿瘤药物。奥拉帕利抑制选择性肿瘤细胞系的生长在试管内和减少人类癌症小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,无论是作为单一疗法还是在基于铂的化疗之后。该药物在BRCA1/2、ATM或其他参与DNA损伤同源重组修复(HRR)并与铂反应相关的基因缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中发挥抗肿瘤作用。在癌症的临床前模型中,奥拉帕利在单独使用、与化疗药物或放疗联合使用时显示出抗肿瘤活性。奥拉帕利可以作为化学增敏剂来增强DNA损伤化疗剂如烷化剂和铂类药物的细胞毒性,它还可以通过阻止PARP介导的DNA修复来充当放射增敏剂。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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