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索拉非尼(Sorafenib)是一种口服TKI,通过阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)1–3、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)β-途径和Raf-MEK-ERK信号传导,靶向肿瘤的血管生成和增殖途径。
索拉非尼是一种二芳基脲和口服多激酶抑制剂,它靶向与肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成有关的细胞表面酪氨酸激酶受体和下游细胞内激酶。FDA和欧洲委员会于2007年首次批准索拉非尼用于治疗肝细胞癌,索拉非尼还用于治疗肾癌和分化型甲状腺癌。
索拉非尼在肝脏中通过CYP3A4进行氧化代谢,在肝脏和肾脏中通过UGT1A9进行葡萄糖醛酸化。稳态时,索拉非尼占血浆中循环分析物的70-85%。已经鉴定了索拉非尼的大约八种代谢物,其中五种在血浆中检测到。主要的循环代谢物是吡啶N-氧化物形式,约占稳态总循环剂量的9–16 %:这种代谢物的药理活性与母体药物相当。口服100 mg剂量的索拉非尼后,约96%的剂量在14天内恢复,其中77%的剂量从粪便中排出,19%的剂量以葡萄糖醛酸化代谢物的形式从尿液中排出。未改变的索拉非尼占粪便排泄剂量的51%。孟加拉耀品国际制药零售价格0.2g*120片700元左右。老挝东盟制药零售价格0.2g*56片500元左右。印度NATCO制药零售价格0.2g*120片1000元左右。如果想获取更多优质信息可以联系药得,药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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