文章摘要:阿培利司(Alpelisib)-Piqray联合来曲唑具有一定抗肿瘤活性,主要研究方向为激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌。现有研究显示,PIK3CA突变患者可能更容易获得临床获益,但该组合并非所有乳腺癌患者的标准治疗方案。

阿培利司是一种PI3Kα选择性抑制剂,可阻断PIK3CA相关信号传导,降低肿瘤细胞生长及存活信号。来曲唑属于芳香化酶抑制剂,可减少雌激素生成,抑制激素依赖性肿瘤生长。两者作用于不同通路,为联合治疗提供了生物学依据。
一项Ⅰb期研究纳入26例既往内分泌治疗后进展的ER阳性转移性乳腺癌患者。研究显示,阿培利司联合来曲唑的临床获益率为35%,其中PIK3CA突变患者为44%,野生型患者为20%。研究观察到部分患者出现客观缓解,但样本规模较小,结果仍需更大研究验证。
联合治疗可能出现高血糖、皮疹、腹泻、恶心及疲劳等不良反应。阿培利司相关高血糖和皮肤反应需要重点关注。需要注意,阿培利司目前具有明确监管适应症的经典联合方案是氟维司群,而不是来曲唑;不能直接将两种联合方案的疗效视为相同。
因此,阿培利司(Alpelisib)与来曲唑(Letrozole)联合使用,主要通过抑制PI3Kα信号通路并阻断雌激素合成,探索克服激素受体阳性乳腺癌的内分泌耐药。
参考资料:PubMed:Alpelisib联合来曲唑Ⅰb期研究https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27126994/
作者:王奕|药得医学编辑团队
医学审核:马志娟|药得医学审核团队
更新日期:2026年11月10日
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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