塞普替尼/塞尔帕替尼（睿妥）和拉罗替尼分属不同靶点，有什么区别

文章摘要：塞普替尼/塞尔帕替尼（Selpercatinib）主要靶向RET基因异常，拉罗替尼（Larotrectinib）主要抑制NTRK1/2/3基因融合。两者均属于精准靶向药，但适用肿瘤类型、基因检测要求及治疗人群不同。

一、塞普替尼和拉罗替尼分别作用于什么靶点？

- 塞普替尼（Selpercatinib）：选择性RET激酶抑制剂，针对RET融合或RET突变导致的异常信号。

- 拉罗替尼（Larotrectinib）：TRK激酶抑制剂，主要抑制由NTRK1、NTRK2、NTRK3基因融合产生的TRK蛋白异常活性。

- 核心差异：RET与NTRK属于不同基因及信号通路，药物靶点不同，不能仅凭同属靶向药就认为具有相同疗效。

二、两种药物分别适用于哪些肿瘤？

- 塞普替尼：主要用于RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变甲状腺髓样癌、RET融合阳性甲状腺癌及符合条件的其他RET融合实体瘤。

- 拉罗替尼：用于存在NTRK基因融合、无已知获得性耐药突变的实体瘤患者，适用条件包括肿瘤转移、手术可能造成严重损害，且缺乏满意替代治疗或既往治疗后进展。

- 组织无关治疗特点：两者均可在特定批准条件下依据基因异常而非单纯癌种选择治疗，但对应的基因标志物完全不同。

三、塞普替尼和拉罗替尼能否互相替代？

不能。RET融合阳性患者不应仅因为拉罗替尼属于靶向药就直接使用；NTRK融合阳性患者同样不能简单改用塞普替尼。

临床选择通常需要结合NGS、FISH或其他经验证的检测结果，明确RET融合、RET突变或NTRK融合类型。不同靶点药物的疗效证据、耐药机制及不良反应管理也存在差异。

参考资料：

-FDA：塞普替尼RET融合阳性实体瘤批准信息https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-traditional-approval-selpercatinib-locally-advanced-or-metastatic-ret-fusion-positive

-FDA：拉罗替尼NTRK融合实体瘤批准信息https://www.fda.gov/drugs/fda-approves-larotrectinib-solid-tumors-ntrk-gene-fusions-0

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年11月5日