达拉西布（daraxonrasib）-Rasonque的说明书包含哪些核心用药信息

一、药品基本信息

达拉西布为针对 RAS 信号通路的靶向治疗药物，通用名 daraxonrasib，商品名 Rasonque，研发代号 RMC-6236，归类为 RAS GTP 酶家族抑制剂，主要面向晚期胰腺恶性肿瘤的治疗场景。

二、适应症

适用于成年转移性胰腺导管腺癌（mPDAC；胰腺癌）患者，纳入条件为既往已接受过至少一种全身治疗方案，或经评估不适合接受多药联合的全身性化疗。该药主要用于晚期一线的后线治疗，为难以耐受强化化疗的患者提供口服靶向治疗的新选择。

三、用法用量

1. 预防性用药：

启动治疗及用药全程需同步开展皮肤相关不良反应的预防干预。外用方面，于面部、胸部等皮脂分泌旺盛区域涂抹外用皮质类固醇，并配合保湿润肤霜；日常需严格防晒，选用 SPF30 及以上的广谱防晒霜并减少日晒暴露。医生可视情况加用口服抗生素预防，常用多西环素、米诺环素。

2. 常规给药：

推荐剂量为每日口服一次、每次 300mg，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。建议固定在每日同一时间服药，空腹或随餐均可；药片须整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。

3. 漏服与呕吐处理：

若漏服时间超过 4 小时，应跳过本次剂量，待下次既定时间正常服用，不可加倍补服；服药后发生呕吐，亦不追加剂量，按原计划继续。

4. 剂量调整：

出现不良反应时按方案下调剂量，共分两个等级 —— 首次下调至每日 200mg，第二次下调至每日 150mg；若在每日 150mg 剂量下仍不能耐受，则永久终止治疗。具体暂停、减量或停药的判断需结合临床实际症状，患者不可自行增减药量。

四、不良反应

临床研究中较常见的不良反应包括：皮疹、腹泻、口腔炎、恶心、疲劳、呕吐、腹痛、水肿、食欲下降及出血。

常见实验室指标异常包括：白蛋白、血钙、血红蛋白、血钠、血镁、血钾下降，天冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、碱性磷酸酶、肌酐升高，以及淋巴细胞、血小板、白细胞减少。

需重点关注的风险包括：皮肤及软组织毒性（皮疹、瘙痒、皮肤干燥）、口腔炎（口腔溃疡、黏膜炎）、腹泻、胃肠穿孔、间质性肺病 / 肺炎，以及胚胎 — 胎儿毒性，用药期间需密切监测相关症状。

五、包装与储存

片剂为瓶装，瓶内配有干燥剂并使用儿童安全瓶盖，目前提供 100mg、150mg 两种规格。储存温度应维持在 20℃—25℃，允许短期处于 15℃—30℃的波动范围。存放时应保留原装瓶及干燥剂，不宜更换包装，以防药片受潮变质。

六、作用机制

Daraxonrasib 作为 RAS GTP 酶抑制剂，通过双重方式阻断 RAS 信号传导：一方面与亲环素 A 结合形成二元复合物，该复合物再识别并结合处于活化 GTP 结合状态的 RAS 蛋白，形成三元复合物；另一方面，该复合物可阻断 RAS 与下游效应分子的相互作用，同时促进 GTP 水解，使 RAS 转向非活性的 GDP 结合状态，从而抑制整条 RAS 通路。药物对 KRAS、NRAS、HRAS 的野生型及突变型均有抑制作用，可诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤生长。在 RAS 依赖的胰腺癌模型中，该药不仅可抑制并促使肿瘤消退，还表现出与抗肿瘤免疫激活相关的协同效应。

参考资料：FDA官方说明书|RASONQUE|用药规格|剂量|https://www.revmed.com/wp-content/uploads/2026/08/rasonque-pi.pdf