以商品名Kadcyla销售的恩美曲妥珠单抗（Ado-trastuzumab emtansine）是一种抗体-药物缀合物，由共价连接至细胞毒性剂DM1的人源化单克隆抗体曲妥珠单抗（赫赛汀Herceptin）组成。
曲妥珠单抗单独通过与HER2受体结合来停止癌细胞的生长，而恩美曲妥珠单抗经历受体介导的细胞内化，在溶酶体中分解代谢，在溶酶体中释放含DM1的分解代谢物，随后结合微管蛋白，导致有丝分裂停滞和细胞死亡。曲妥珠单抗与HER2的结合阻止了受体的同二聚化或异二聚化（HER2/HER3），最终抑制了MAPK和PI3K/AKT细胞信号通路的激活。因为单克隆抗体靶向HER2，并且HER2仅在癌细胞中过表达，所以缀合物将细胞毒性剂DM1特异性递送至肿瘤细胞。缀合物缩写为T-DM1。因此恩美曲妥珠单抗是T-DM1。
恩美曲妥珠单抗原研药已经在国内上市，并且进入医保范围，仅限符合条件的患者进行报销，规格100mg每盒的价格可能在2万人民币左右，此药属于严管药品。在海外上市恩美曲妥珠单抗原研药有土耳其版、欧洲版，规格100mg每盒的价格可能在3千-8千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），国内、外出售的原研药的药物成分基本一致，目前还没有恩美曲妥珠单抗仿制药生产上市。
免责声明： 本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。
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