镥[177Lu]特昔维匹肽注射液（vipivotide tetraxetan）-Pluvicto的说明书中文简介

一、基本信息

名称：镥[177Lu]特昔维匹肽、镥Lu 177 vipivotide tetraxetan

商品名称：Pluvicto、派威妥

生产厂家：诺华

二、适应症：

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液适用于接受雄激素受体途径抑制剂（ARPI）治疗的前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性转移性去势抵抗性前列腺癌癌症（mCRPC）成年患者的治疗，以及

（1）被认为适合延迟基于紫杉烷的化疗；

（2）之前接受过紫杉烷类化疗。

三、用法用量：

1、治疗前患者选择与用药要求

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液是放射性药物，使用时需要严格遵循辐射安全管理规范。该药应由经过放射性药物专业培训、具备相关操作资质的医疗人员使用或在其指导下进行治疗。医务人员在配制、运输和给药过程中，需要采用防护措施，例如使用防水手套以及有效的辐射屏蔽设备，以减少自身和周围人员受到不必要的辐射暴露。

2、使用剂量

治疗前，通常需要通过PSMA PET影像检查，例如使用Locametz（镓Ga 68 gozetotide注射液制备用试剂盒）或其他获批的PSMA PET显像产品，确认肿瘤组织存在PSMA表达，从而判断患者是否适合接受该治疗。

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液的标准剂量为每次7.4 GBq（200 mCi），通过静脉注射给药，每6周使用一次，最多给予6次治疗。具体治疗次数需要结合患者疾病变化情况、身体耐受程度以及是否出现不可接受的不良反应进行调整。如果患者出现疾病进展或严重毒性反应，医生可能会暂停或停止治疗。

3、不良反应情况下的剂量调整

在Pluvicto治疗过程中，如果患者出现骨髓抑制、肾功能异常等药物相关不良反应，医生可能采取暂时停药、降低剂量或永久停药等处理方式。如果因不良反应导致治疗延迟超过4周，通常需要考虑停止继续使用Pluvicto。对于需要降低剂量的患者，剂量可减少约20%，调整至5.9 GBq（160 mCi），且降低后的剂量一般不建议再次增加。如果患者后续仍出现需要进一步减量的不良反应，则应停止治疗。

四、不良反应：

在镥[177Lu]特昔维匹肽的临床研究中，常见的不良反应包括疲劳、口干和恶心；常见的实验室异常包括淋巴细胞减少、血红蛋白减少、血小板减少、估计肾小球滤过率降低、中性粒细胞减少、钙减少、钠减少、天冬氨酸转氨酶增加、碱性磷酸酶增加和钾增加。与其相关的的警告和注意事项包括辐射暴露风险、骨髓抑制、肾毒性、胚胎-胎儿毒性和不育。  

五、供应和储存：

镥[177Lu]特昔维匹肽注射液含有1000MBq/mL（27mCi/mL）的镥[177Lu]特昔维匹肽，是一种无菌、无防腐剂、透明、无色至微黄色的静脉注射溶液，装在透明、无色的I型玻璃30mL单剂量小瓶中。产品小瓶被封闭在铅屏蔽容器内，用于保护屏蔽，并放置在塑料密封容器中。产品采用a类包装运输。

自校准日期和时间起，保质期为120小时（5天）。储存温度低于30°C（86°F）。不要冻结。储存在原始包装中，以防止电离辐射（铅屏蔽）。根据当地和联邦有关放射性物质的法律储存PLUVICTO。请勿在标签上注明的有效期和时间后使用PLUVICTO。根据当地和联邦法律处理任何未使用的药品或废料。

用于镥[177Lu]特昔维匹肽可以使用需要不同废物管理的两种不同来源的稳定核素（镥-176或镱-176）制备。除非产品批放行证书上另有说明，否则用于PLUVICTO的镥-177是使用镱-176（“添加非载体”）制备的。

六、作用机制：

  在镥[177Lu]特昔维匹肽是一种放射性配体治疗剂。镥Lu 177 在镥[177Lu]特昔维匹肽的活性部分是放射性核素镥-177，其与结合PSMA的部分相连，后者是一种在前列腺癌（包括mCRPC）中表达的跨膜蛋白。当在镥[177Lu]特昔维匹肽与表达PSMA的细胞结合时，来自镥Lu 177的β-发射将辐射传递给表达PSMA的细胞以及周围的细胞，并诱导可导致细胞死亡的DNA损伤。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=14908037-2892-4d98-a053-253ce35afb1a