伐度司他（vadadustat）的完整官方用药说明书详解

一、基本信息

名称：vadadustat  商品名：Vafseo   生产厂家： Akebia Therapeutics, Inc.

二、适应症：

伐度司他（vadadustat）适用于治疗接受透析至少三个月的成年人因慢性肾病（CKD）引起的贫血。

使用限制：伐度司他尚未被证明可以改善生活质量、疲劳或患者健康。

伐度司他不适用于：作为需要立即纠正贫血的患者输注红细胞的替代品；对于因慢性肾病导致的贫血患者，不进行透析。

三、用法用量：

1、贫血、铁储存和肝脏检查的治疗前和治疗中评估

（1）在开始伐度司他之前，纠正并排除其他贫血原因（如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血）。在治疗前和治疗期间评估所有患者的铁状况。当血清铁蛋白低于100mcg/L或血清转铁蛋白饱和度低于20%时，进行补充铁治疗。大多数CKD患者在治疗过程中需要补充铁。在基线时测量血红蛋白（Hb）。

（2）肝脏检测：在开始使用伐度司他之前和开始后的前6个月每月测量血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天冬氨酸氨基转移酶和胆红素，然后根据临床指示进行监测。如果ALT或AST持续升高超过正常上限（ULN）的3倍，或者ALT或AST升高超过ULN的3倍伴有胆红素升高超过ULN2倍，请停止使用伐度司他。

2、重要剂量信息

个性化给药，使用足以减少红细胞输血需求的最低剂量的伐度司他。不要将血红蛋白水平设定为高于11 g/dL。伐度司他可以与食物一起服用或不服用。伐度司他应整粒吞服。药片不应被切割、压碎或咀嚼。伐度司他可以在不考虑透析时间或类型的情况下给药。

如果错过了一剂伐度司他，应尽快服用，除非是在下一剂的同一天。在这种情况下，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂。对于漏服的剂量，不应服用双倍剂量。

3、推荐起始剂量

（1）未接受ESA治疗的成年患者：推荐的起始剂量为300mg，每日口服一次。

（2）成年人从ESA转换：当从ESA转换为伐度司他时，起始剂量为每天口服一次300mg。

考虑到VAFSEO的Hb逐渐升高，如果Hb值降至9g/dL以下或Hb反应被认为不可接受，则可以在过渡阶段考虑输注红细胞（RBC）或ESA治疗。接受红细胞输注的患者应在输注期间继续治疗。对于接受临时ESA抢救治疗的患者，应暂停VAFSEO，当Hb水平大于或等于10g/dL时，可以恢复剂量。根据用于救援的ESA，VAFSEO治疗的暂停时间应延长至：

最后一剂 epoetin后2天；

最后一剂darbepoetinα后7天；

在最后一剂methoxy polyethylene glycol-epoetinβ后14天。

ESA抢救后，应按照前一剂量或比前一剂量大150mg的剂量恢复VAFSEO，随后根据本节下文给出的剂量滴定指南进行滴定。

四、不良反应：

伐度司他常见的不良反应包括高血压和腹泻；与其相关的警告和注意事项包括肝毒性、高血压、癫痫发作、胃肠糜烂和恶性肿瘤。

五、供应和储存：

伐度司他片的常见规格有150mg、300mg、450mg等，储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏差在15°C至30°C(59°F至86°F)之间。

六、禁忌：

伐度司他禁用于以下患者：

（1）已知对VAFSEO或其任何成分过敏；

（2）高血压未得到控制。

七、作用机制：

伐度司他是HIF-脯氨酰-4-羟化酶(PH)1、PH2和PH3的可逆抑制剂(IC50在nM范围内)。这种活性导致HIF-1α和HIF-2α转录因子的稳定和核积累，并增加红细胞生成素(EPO)的产生。

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/215192s000lbl.pdf