奥贝胆酸（Obeticholic）片说明书完整版及服用方法和注意事项解析

1、药品名称与适应症

奥贝胆酸是一种法尼醇X受体（FXR）激动剂，用于治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）对熊去氧胆酸（UDCA）应答不佳或不耐受的成人患者。可改善碱性磷酸酶（ALP）和总胆红素水平，延缓疾病进展。该药未在国内上市，欧美已获批。

2、用法用量（核心信息）

起始剂量：5mg每日一次，口服。对于ALP和总胆红素水平控制不佳且耐受良好者，在治疗6个月后可增加至10mg每日一次。最大剂量10mg每日一次。需整片吞服，可与食物同服或不同服。漏服处理：若漏服<12小时，补服；超过12小时，跳过，次日正常服用。

3、剂量调整特殊人群

- 肝功能不全：轻度（Child-Pugh A）无需调整；中度（B）起始剂量5mg，最大5mg（不可增加至10mg）；重度（C）禁用。

- 肾功能不全：轻中度无需调整；重度（eGFR<30）慎用。

- 老年人：无需调整。

4、治疗前评估与禁忌症

治疗前必须检测基线肝功能、ALP、总胆红素、凝血功能。禁忌症：完全性胆道梗阻（因胆汁流受阻无法发挥药效）；失代偿期肝硬化（Child-Pugh B或C伴有腹水、肝性脑病）；妊娠期（有肝毒性风险）。

5、注意事项一：严重肝毒性风险

奥贝胆酸可引起剂量相关的肝毒性，表现为ALT/AST升高、胆红素升高、甚至肝衰竭。临床研究中，5mg组ALT>3倍正常上限发生率为10%，10mg组为20%。风险管理：①每3个月检测肝功能；②若ALT/AST>3倍正常上限且总胆红素>2倍，立即停药；③若ALT/AST>5倍正常上限，停药；④出现黄疸、尿色加深、严重乏力、右上腹痛，立即就医。

6、注意事项二：严重瘙痒

瘙痒是奥贝胆酸最常见的不良反应（发生率约50-70%），多为全身性，可严重干扰睡眠和生活质量。处理：①非药物：冷敷、润肤霜、避免热水洗浴；②药物：抗组胺药（西替利嗪）、考来烯胺（4g每日两次，需与奥贝胆酸间隔4小时）、利福平（150mg每日两次，需监测肝功能）；③严重瘙痒可考虑减量至5mg隔日一次或停药。瘙痒通常在停药后缓解。

7、注意事项三：脂溶性维生素缺乏

FXR激动剂可减少脂溶性维生素（A、D、E、K）的吸收。长期使用奥贝胆酸，建议每年检测维生素水平，必要时补充。对于凝血酶原时间延长（维生素K缺乏），需补充维生素K。

8、药物相互作用

奥贝胆酸是CYP1A2和CYP3A4的底物，同时也是OATP1B1/1B3的抑制剂。与华法林合用可增强抗凝效果，需监测INR；与他汀类合用（如瑞舒伐他汀）可增加他汀血浓度，增加肌病风险，建议减少他汀剂量；与口服避孕药合用可降低避孕效果，需改用其他避孕方式；与地高辛合用可升高地高辛血浓度，需监测。

9、特殊人群用药指导

- 妊娠期：动物实验显示肝毒性，禁用。育龄女性需采取有效避孕措施，治疗前进行妊娠试验。

- 哺乳期：尚不清楚是否分泌入乳汁，不推荐。

- 儿童：安全性和有效性未确定。

- 有胆道结石史：需评估胆道通畅性，因胆汁淤积可能加重结石。

10、患者教育与总结

奥贝胆酸是PBC二线治疗的有效药物，但需密切监测肝功能和瘙痒。患者应定期复查，出现瘙痒或肝功能异常及时报告。由于未在国内上市，可通过海南博鳌乐城或海外渠道获取。海外价格参考：欧洲规格？文档无具体价格，但一般昂贵。患者应在肝病专科医生指导下使用，不可自行购药。

关键词标签：

奥贝胆酸 说明书 服用方法 注意事项 PBC FXR激动剂

参考资料链接：

https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-obeticholic-acid-primary-biliary-cholangitis