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他泽司他(Tazemetostat)适用于治疗16岁及以上患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和儿童患者,这些患者不适合完全切除。它还适用于治疗复发性或难治性滤泡性淋巴瘤的成年患者,这些患者的肿瘤对IZH2突变呈阳性,并且之前接受过至少2次全身治疗。此外,它还适用于没有令人满意的替代治疗方案的复发性或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者。
他泽司他抑制EZH2,SWItch/SNF复合物可拮抗PRC2在上皮样肉瘤患者某些基因表达调控中的作用。具有某些SWI/SNF复合物成员(例如整合酶相互作用因子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47]、SMARCA4和SMARCA2)缺失或功能障碍的临床前体外和体内模型可导致异常的EZH2活性或表达,并导致对EZH2的致癌依赖性。他泽司他是一种甲基转移酶抑制剂,可防止组蛋白的超三甲基化并抑制癌细胞去分化。他泽司他需要每天给药两次,作用持续时间长,医生应告知患者继发性恶性肿瘤和胚胎-胎儿毒性的风险。
他泽司他原研药目前还没有国内上市,因此也未纳入医保。在海外上市的他泽司他美国版的原研药,规格200mg*240片每瓶的价格可能在二十几万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),价格十分昂贵。目前还没有他泽司他仿制药生产上市,更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
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