他拉唑帕尼（Talazoparib）血脑屏障

时间：2023.10.25作者：医学编辑王奕 浏览次数：261

部分临床研究表明，他拉唑帕尼（Talazoparib）具有显著的MDR1外流倾向，可能会限制通过血脑屏障的输送，这可以解释在原位与异位GBM异种移植物中他拉唑帕尼介导的替莫唑胺（Temozolomide）致敏作用的丧失。血脑屏障是由血管内皮细胞紧密连接而形成的特殊结构，其主要功能是限制外部物质进入脑组织，保护大脑免受有害物质的侵害。

包括他拉唑帕尼在内的聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂，在多种肿瘤类型中增强替莫唑胺的疗效；然而，还没有在原位胶质母细胞瘤(GBM)模型中评估他拉唑帕尼介导的敏化作用。该研究评估了临床相关GBM模型中的他唑帕尼替莫唑胺。1-3nmol/L的他拉唑帕尼使T98G、U251和GBM12细胞对替莫唑胺敏感，并且他拉唑帕尼(0.15mg/kg，每日两次)联合低剂量替莫唑胺(5mg/kg，每日两次)的体外循环治疗增强了DNA损伤信号和G2-M期阻滞，耐受性良好。然而，在相应的原位异种移植物中，除了单独使用替莫唑胺外，他拉唑帕尼/替莫唑胺并没有增加存活率。

他拉唑帕尼原研药还没有在国内上市，因此也没有进入医保。在海外上市的他拉唑帕尼原研药规格0.25mg*30粒每盒的价格可能在1万多人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动），价格较为昂贵。在海外也有更为便宜的他拉唑帕尼仿制药，如老挝药厂生产的规格1mg*30粒每盒的价格可能在3千多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。

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