戈沙妥珠单抗（拓达维）是靶向药吗及其作用机制和靶点说明

时间：2026.03.06作者：医学编辑骏熙 浏览次数：267

戈沙妥珠单抗（Sacituzumab Govitecan），商品名拓达维（TRODELVY），是一种抗体药物偶联物（ADC），主要用于治疗转移性三阴性乳腺癌。

1、药物分类与特点

戈沙妥珠单抗是靶向药物，但更准确地说是一种抗体药物偶联物（ADC）。它由三部分组成：针对Trop-2抗原的人源化单克隆抗体、连接子和细胞毒药物（SN-38）。

2、靶点介绍

戈沙妥珠单抗的靶点是Trop-2（滋养层细胞表面抗原2）。Trop-2在多种实体肿瘤中过表达，包括三阴性乳腺癌、尿路上皮癌、肺癌等，而在正常组织中表达相对较低。这使得Trop-2成为肿瘤治疗的理想靶点。

3、作用机制

戈沙妥珠单抗通过抗体部分特异性结合肿瘤细胞表面的Trop-2抗原，随后被肿瘤细胞内吞。连接子断裂后，细胞毒药物SN-38（伊立替康的活性代谢物）在肿瘤细胞内释放，抑制拓扑异构酶I活性，导致DNA双链断裂和细胞凋亡。这种“精确制导”机制使药物能够选择性杀伤肿瘤细胞，同时减少对正常组织的损伤。

4、临床应用

戈沙妥珠单抗主要用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗的转移性三阴性乳腺癌患者。在其他Trop-2阳性肿瘤中也在进行临床探索。

关键词标签：

戈沙妥珠单抗，Sacituzumab，拓达维，TRODELVY，ADC，抗体药物偶联物，Trop-2，三阴性乳腺癌

参考资料链接：

https://go.drugbank.com/drugs/DB14705

免责声明：本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。

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