戈沙妥珠单抗(拓达维)说明书使用方法和注意事项完整解读

戈沙妥珠单抗是一种抗体药物偶联物(ADC),由人源化抗Trop-2单克隆抗体与SN-38(伊立替康的活性代谢物)通过特异性连接子偶联而成。该药主要用于治疗转移性三阴性乳腺癌(mTNBC)和转移性尿路上皮癌,是中国首个获批的Trop-2靶向ADC药物,为晚期肿瘤患者提供了新的治疗选择。

一、国内上市与价格情况

戈沙妥珠单抗目前已在国内上市,但尚未纳入医保,一盒售价八九千元人民币左右。在海外市场上,一盒大约两三千美元。还没有上市出售仿制版本。患者可通过国内正规医院药房购买使用,但费用相对较高。

二、核心作用机制

戈沙妥珠单抗通过以下机制发挥抗肿瘤作用:

1)Trop-2抗体部分识别并结合肿瘤细胞表面的Trop-2蛋白;

2)结合后通过内吞作用进入肿瘤细胞;

3)在细胞内释放细胞毒药物SN-38;

4)SN-38拓扑异构酶I抑制剂,抑制DNA复制,导致细胞死亡;

5)同时可发挥"旁观者效应",杀死邻近肿瘤细胞。

Trop-2在多种上皮癌细胞中高表达,而正常组织表达较低,赋予了药物一定的肿瘤选择性。

三、主要适应症

戈沙妥珠单抗获批的适应症包括:

1)既往至少接受过2种系统治疗的转移性三阴性乳腺癌;

2)局部晚期或转移性尿路上皮癌;

3)其他实体瘤的临床研究正在进行中。

使用前需确认Trop-2表达状态,通常免疫组化检测Trop-2阳性即可使用。

四、用法用量详解

戈沙妥珠单抗的推荐用法:

1)每21天为一个治疗周期;

2)每次静脉输注10mg/kg;

3)首次输注时间超过3小时;

4)若耐受良好,后续输注可缩短至1-2小时;

5)治疗持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

具体剂量需根据患者体重计算,并根据不良反应进行调整。

五、给药前准备

输注前需完成以下准备:

1)详细询问过敏史,有过敏史者需提前使用抗组胺药;

2)预处理:输注前30-60分钟使用对乙酰氨基酚、H2受体拮抗剂和糖皮质激素;

3)确认血小板≥75×10⁹/L,中性粒细胞≥1.0×10⁹/L;

4)准备好过敏反应抢救设备;

5)知情同意,告知患者潜在风险。

六、常见不良反应及处理

戈沙妥珠单抗的常见不良反应:

1)骨髓抑制:中性粒细胞减少是最常见的不良反应,发生率约60%-70%。处理:定期监测血常规,必要时使用G-CSF支持治疗,3-4级中性粒细胞减少需暂停用药。

2)胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻,发生率约50%-60%。处理:预防性使用止吐药,腹泻时及时使用洛哌丁胺,补充水分和电解质。

3)脱发:约30%-40%患者出现,多为1-2级。处理:无特殊处理,停药后可逐渐恢复,可考虑使用冰帽预防。

4)疲劳:约30%-40%患者出现,多为轻至中度。处理:适度休息,保存体力,必要时对症治疗。

5)皮疹:约20%-30%患者出现,多为痤疮样皮疹。处理:保持皮肤清洁,外用糖皮质激素软膏,必要时口服抗生素。

关键词标签:

戈沙妥珠单抗 拓达维 TRODELVY ADC抗体药物偶联物 Trop-2 三阴性乳腺癌 用法用量 注意事项

参考资料链接:

https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-sacituzumab-govitecan-hziy