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泽布替尼(Zanubrutinib)是一种被证明可以有效治疗B细胞癌症而不会引起过度严重副作用的药物。患有某些B细胞恶性肿瘤(白细胞癌症)的患者可以从Bruton酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的治疗中受益,这些药物可以阻断BTK蛋白,防止癌症生长和扩散。
来自3期ALPINE临床研究的早期数据表明,泽布替尼比ibrutinib效果更好,出现副作用并退出治疗的患者更少。泽布替尼目前已被批准用于治疗至少接受过一次既往治疗的套细胞淋巴瘤成人、Waldenströ巨球蛋白血症成人和接受过至少一次抗CD20治疗的复发性或难治性边缘区淋巴瘤成人。泽布替尼在其批准的适应症中具有良好的疗效,并且似乎降低了心脏毒性,特别是房颤。
泽布替尼是一种高选择性BTK抑制剂,它与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK活性。第二代BTK抑制剂的代表药物泽布替尼仍然抑制EGFR、HER2、ITK、JAK3、TEC、BMX和BLK,尽管与第一代BTK抑制剂相比,其脱靶效应显著降低。
泽布替尼原研药已经在国内上市,并且进入医保,规格80mg*64粒每盒的价格可能在6千人民币左右,在海外上市的泽布替尼原研药价格较为昂贵,目前还没有泽布替尼仿制药生产上市。
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