卡帕塞替尼(Capivasertib)被归类为新一代泛AKT抑制剂,在肿瘤治疗中属于激酶抑制类靶向药物,具有清晰的分子靶点和机制。它不隶属于传统意义上的“第一代”“第二代”分类方式,而是以“靶点种类”与“作用机制”来进行分级。卡帕塞替尼是一种高选择性ATP竞争性抑制剂,能够同时抑制AKT通路中的三种主要亚型:AKT1、AKT2和AKT3。通过结合AKT的ATP结合位点,卡帕塞替尼可有效阻断PI3K/AKT/PTEN信号通路的下游信号激活,从而干预细胞增殖、存活及肿瘤进展。
该药的分子设计代表了AKT靶向药物发展的前沿方向,尤其在解决既往PI3K或AKT单点抑制剂产生耐药问题方面具有突破意义。由于其“泛AKT抑制”特点,卡帕塞替尼能覆盖多种AKT突变亚型,提升治疗广度和深度。更重要的是,它相较第一代AKT抑制剂在选择性、组织渗透性和耐受性方面有明显改善,降低了常见如高血糖、皮疹等副作用发生率。因此,它被认为是“新一代精准AKT通路靶向药物”的代表性药物之一。
在靶向治疗药物的分类上,卡帕塞替尼归属于激酶类靶向抑制剂,与EGFR、ALK、HER2等酪氨酸激酶抑制剂类似,但其独特性在于直接靶向肿瘤代谢与生存的核心信号轴——AKT。该机制也决定了其在乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌等PIK3CA/AKT/PTEN通路异常相关肿瘤中的广泛适用性。与传统化疗相比,卡帕塞替尼属于精准医学领域,强调靶点匹配与个体化用药,其副作用管理、疗效评估和疗程安排均需结合分子检测结果进行。
参考资料:https://www.drugs.com/mtm/capivasertib.html
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