达沙替尼药品说明书具体包含哪些信息

达沙替尼（Dasatinib）是一种属于酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类的靶向抗癌药物，其商品名为Sprycel，中文商品名为施达赛，广泛用于治疗由BCR-ABL融合基因导致的白血病类型，特别是费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）。达沙替尼的药品说明书是临床使用中极为重要的医学指导文件，通常由监管机构（如FDA、EMA或NMPA）制定，并经药品上市许可持有人提交后审核确定。该说明书涵盖了从药品基本信息到详细使用规范、药代动力学、安全警示、特殊人群建议等诸多方面内容，对于医生和患者安全、合理使用该药至关重要。

首先，药品说明书中会明确列出达沙替尼的适应症。在成人中，其适用于新诊断的Ph+慢性期CML患者，以及对伊马替尼或其他治疗方式耐药或不耐受的Ph+CML患者，不论是慢性期、加速期还是急变期（包括骨髓或淋巴母细胞期）。此外，它也被批准用于Ph+ALL成人患者，尤其是对标准治疗产生耐药或无法耐受的个体。在儿童人群中，达沙替尼被批准用于1岁及以上慢性期Ph+CML患者以及新诊断Ph+ALL并需联合化疗的患儿，其适应症范围广泛且覆盖多个病程阶段，说明其在临床中具有重要治疗价值。

其次，说明书对于用法用量提供了清晰指导。在成人CML慢性期患者中，推荐的起始剂量为每日口服100mg；而在加速期、急变期CML或Ph+ALL患者中，起始剂量上调至140mg，每日一次。药品需整片吞服，不得压碎、切割或咀嚼，以防止药物释放方式的改变影响疗效或引起不良反应。说明书还指出该药可与食物或空腹服用，不受餐饮限制，增加了用药的便利性。对于儿童患者的剂量则根据体重进行分级调整，例如体重在10至20kg之间的每日剂量为40mg，依此类推至体重超过45kg的儿童，推荐剂量为100mg每日一次。考虑到儿童的成长，说明书建议每3个月重新评估体重并调整剂量，保证用药安全与有效。

说明书还详细说明了达沙替尼的药代动力学特征，包括其吸收方式、生物利用度、代谢途径（主要通过肝脏CYP3A4酶代谢）、半衰期以及排泄方式等信息。这些内容对于评估药物在体内的动态变化和药物间相互作用具有关键意义。此外，达沙替尼具有较强的血脑屏障通透性，因此在某些中枢神经系统白血病的研究中也被尝试用于探索性治疗。

关于不良反应，药品说明书列出了常见及严重的不良事件，并根据发生频率进行分级。常见副作用包括骨髓抑制（如中性粒细胞减少、血小板减少）、胃肠不适（如恶心、腹泻）、皮疹、疲劳、发热等，而较严重的不良反应则涉及心包积液、肺动脉高压、QT间期延长以及严重感染等。说明书中建议在出现严重不良反应时应暂停或调整剂量，并在医生指导下进行支持性治疗。

此外，说明书特别强调了达沙替尼在特殊人群中的使用需谨慎。例如在孕妇和哺乳期女性中使用达沙替尼存在潜在胎儿毒性风险，动物实验中已有相关证据，因此说明书建议在孕期避免使用，并强调有效避孕措施的重要性。对于肝肾功能异常患者，说明书建议初始使用前评估器官功能，并在用药过程中密切监测生理参数。

在药品储存、有效期及处置方面，说明书也给出明确指引，如应存放在干燥、避光的环境中，避免儿童接触。过期或不使用的药物应按国家相关规定安全处置，避免随意丢弃对环境造成影响。

总之，达沙替尼药品说明书提供了从适应症、用法用量、不良反应到药代动力学、安全用药警示等完整的信息体系，是患者用药过程中不可或缺的参考依据。医生在开具达沙替尼处方前应充分评估患者病情及合并疾病情况，结合说明书内容制定个体化治疗方案。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB01254

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