布格替尼/布加替尼（Brigatinib）是一种第二代ALK靶向治疗药物，主要用于治疗ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因重排阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。作为第二代ALK抑制剂，布格替尼的设计初衷是解决前一代ALK抑制剂（如克唑替尼）耐药后疾病进展的问题。它具有更强的选择性和靶向活性，能够抑制多种ALK突变亚型，包括常见的G1202R耐药突变，这类突变是克唑替尼等第一代ALK抑制剂失效的主要原因之一。
布格替尼的临床应用首先获得FDA批准用于已经接受过克唑替尼治疗且出现进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。随后，凭借其在无进展生存期（PFS）和中枢神经系统（CNS）转移控制方面的优势，又进一步被批准为ALK阳性NSCLC的一线治疗药物。在一项名为ALTA-1L的关键临床试验中，布格替尼与克唑替尼进行头对头比较，结果显示其在延长疾病控制时间、减少脑转移风险方面具有显著优势，尤其适用于初始诊断时就伴有脑转移的患者。
除了对ALK突变的强效抑制外，布格替尼还具有一定程度的ROS1抑制作用，这为其未来在ROS1融合肺癌中的潜力打下基础。总的来看，布格替尼作为第二代ALK-TKI，不仅能够有效克服前一代药物的耐药性，还可对中枢神经系统的病灶发挥良好作用，是ALK阳性肺癌患者在治疗路径中关键的一环。其广谱、高效的分子特性，标志着精准医学在肺癌治疗领域的又一重要进展。
参考资料：https://www.alunbrig.com/
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