阿达格拉西布（Adagrasib）是一种专门用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌和其他实体瘤的靶向药物。它与索托拉西布类似，同属KRAS G12C抑制剂类别，但两者在化学结构和药代动力学特征上有所不同。阿达格拉西布的独特分子结构使其在体内具有更长的半衰期，从而延长对癌细胞的作用时间，有助于提高治疗效果。
从化学角度来看，阿达格拉西布是一种小分子抑制剂，其分子式为C32H35ClFN7O2，分子量约为604.12 g/mol。其结构中包含多环芳烃、氟代取代基、氯代苯环、哌嗪环以及含有多个氮原子的杂环结构。这些结构共同赋予其高度选择性地结合KRAS G12C突变蛋白的能力，使其能够不可逆地锁定该突变位点，从而抑制癌细胞的生长信号传导。
阿达格拉西布的化学结构式相对复杂，具有一个核心氮杂芳环系统，并通过多个桥键连接不同的功能基团，包括对位氟苯基、哌嗪基团和一个羧酰胺侧链。这种结构布局使得药物能够精准嵌入KRAS G12C蛋白的活性口袋中，并通过共价键与半胱氨酸残基结合，从而发挥抑制作用。正是这种共价抑制机制，使得阿达格拉西布在KRAS G12C抑制剂家族中具有强效和持久的靶向活性。
总的来说，阿达格拉西布的化学结构是其靶向活性和药效持久性的关键基础。目前，这一药物在多个国家进入临床试验或上市阶段，展现出良好的临床前景。尽管其结构较为复杂，但对科研人员和制药企业来说，其成功研发也代表了对“不可成药”靶点KRAS的新突破，预示着癌症精准治疗的一大进展。
参考资料：https://www.krazati.com/
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