阿达格拉西布(Adagrasib)在中国上市了吗成分与作用机理

阿达格拉西布是一款针对KRAS G12C突变的高选择性口服抑制剂，在非小细胞肺癌和结直肠癌的治疗中具有重要地位。明确其中国上市状态以及成分与作用机理，有助于患者了解该药的可用性。

1、阿达格拉西布在中国上市了吗

阿达格拉西布目前尚未在中国大陆获批上市，国内患者无法通过医院药房直接购买。在海外市场，美国版原研药（商品名Krazati）已获FDA批准。老挝版阿达格拉西布仿制药每盒价格大约三千多元人民币，患者如需使用需通过海外渠道获取。国内上市时间尚无明确预期。

2、阿达格拉西布的活性成分

阿达格拉西布的活性成分为阿达格拉西布（Adagrasib），化学名称为2-[(2S)-4-[7-(8-氯萘-1-基)-2-[[(2S)-1-甲基吡咯烷-2-基]甲氧基]-5,6-二氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-基]哌嗪-1-基]-4-(氟甲基)苯甲酸。每片含200mg阿达格拉西布。辅料包括微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁等。该药为小分子KRAS G12C共价抑制剂。

3、阿达格拉西布的作用机理

KRAS是细胞内的“信号开关”，正常时在GDP结合（关闭）和GTP结合（开启）状态之间循环。KRAS G12C突变使这个开关倾向于保持“开启”状态，持续传递生长信号。阿达格拉西布的作用是“锁定”开关：它共价结合KRAS G12C突变体的半胱氨酸残基，将KRAS锁定在GDP结合的“关闭”状态，阻断下游信号传导（RAF-MEK-ERK），从而抑制肿瘤细胞增殖。阿达格拉西布的半衰期较长（约20小时），支持每日两次给药。

4、用药安全提示

阿达格拉西布常见不良反应为腹泻、肝酶升高、恶心和疲劳。用药期间应监测肝功能和腹泻程度。与强CYP3A4抑制剂合用时需调整剂量。

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参考资料链接：

https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-adagrasib-kras-g12c-mutated-cancers