厄洛替尼(Erlotinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶点为表皮生长因子受体(EGFR),广泛用于治疗EGFR基因突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC),同时也适用于特定类型的胰腺癌患者。厄洛替尼最初于2004年获得美国FDA批准上市,是EGFR-TKI类药物中最早的代表之一。其主要适应症包括局部晚期或转移性NSCLC的二线或三线治疗,尤其在EGFR敏感突变人群中,如Exon 19缺失或Exon 21(L858R)点突变的患者,疗效尤为显著。它能通过阻断EGFR信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖与血管生成,从而实现延缓病情进展的目的。
除了肺癌,厄洛替尼也被批准用于与吉西他滨(Gemcitabine)联合治疗局部晚期、无法手术或转移性的胰腺癌。在这一联合方案中,厄洛替尼可轻微延长患者的总生存期,尽管临床获益相较肺癌略有限。研究也曾探索其在其他实体瘤(如结直肠癌、头颈癌、卵巢癌)中的潜在应用,但因疗效未达预期,目前未被广泛纳入标准治疗方案。
需要注意的是,厄洛替尼的疗效高度依赖于患者是否携带EGFR敏感突变,因此在临床使用前需进行基因检测,以筛选合适人群。在有突变的患者中,厄洛替尼不仅能够延长无进展生存期,还能改善生活质量,是一线或后线治疗中的重要选择。但对无突变或存在T790M耐药突变的患者,疗效则较差,需考虑其他新一代靶向药物。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib
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