塞普替尼/塞尔帕替尼（Selpercatinib），商品名RETEVMO，是一种用于治疗RET基因突变或融合所驱动的癌症的靶向药物，代表了RET抑制剂的第一代。它的主要作用是针对RET酪氨酸激酶（RTK）进行选择性抑制，以阻断由RET基因突变或重排引发的癌症生长。RET基因的突变或融合在多种类型的癌症中发挥重要作用，尤其是在非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌中，因此，针对RET的靶向治疗为这些癌症患者提供了新的治疗选择。
作为RET抑制剂的第一代药物，塞普替尼和其同类药物普拉替尼（pralsetinib，BLU-667）共同代表了这一类靶向药物的发展初期。这些药物都针对RET基因重排或突变的肿瘤，具有较强的特异性和选择性，能够显著提高治疗效果，尤其是在对传统化疗药物耐药的晚期癌症患者中。塞普替尼在临床试验中表现出了较高的有效性，尤其在治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌时，患者的反应率和生存期均有所延长。
虽然第一代RET抑制剂，如塞普替尼，取得了显著疗效，但也存在一定的局限性。例如，部分患者可能会在治疗过程中出现耐药性，尤其是在长期治疗后。这一问题促使研究人员开发了第二代和第三代的RET抑制剂，这些药物将进一步优化分子结构，以解决第一代药物中的一些不足。尽管如此，塞普替尼作为第一代药物，仍然在治疗RET驱动的癌症方面占据重要地位。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Selpercatinib
免责声明： 本站关于疾病和药品的介绍仅供参考，实际治疗和用药方案请咨询专业医生和药师。
扫码
微信扫码◀
免费咨询电话
疾病药品类目导航
