他泽司他(Tazemetostat)是一种新型的表观遗传调控药物,属于EZH2抑制剂类,主要用于治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤(FL;非霍奇金淋巴瘤)和上皮样肉瘤(ES;软组织肉瘤)。其作用机制是通过抑制EZH2酶活性,阻断肿瘤细胞的增殖和存活,进而抑制肿瘤进展。由于EZH2突变可导致肿瘤细胞异常生长,他泽司他针对EZH2突变型和野生型的滤泡性淋巴瘤均显示出一定的疗效。
在临床研究中,他泽司他展现出较好的疗效和耐受性。美国FDA批准该药用于治疗携带EZH2突变的复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者,并且适用于既往接受过至少两种系统治疗方案的患者。临床试验数据显示,在EZH2突变的滤泡性淋巴瘤患者中,他泽司他的客观缓解率(ORR)达到69%,其中12%的患者获得完全缓解(CR),57%的患者部分缓解(PR)。而在EZH2野生型患者中,客观缓解率为35%。这一数据表明,该药对EZH2突变患者疗效更为显著。
对于上皮样肉瘤患者,他泽司他的临床数据也具有一定的价值。在一项针对62名转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者的研究中,他泽司他的客观缓解率为15%,其中包括1名完全缓解和8名部分缓解患者。尽管总缓解率相对较低,但该药仍然为此类罕见肿瘤提供了一种新的治疗选择。
在安全性方面,他泽司他总体耐受性较好,不良反应主要包括疲劳、恶心、食欲下降、贫血和血小板减少等。因此,该药相对安全,但仍需密切监测患者的血液学指标和肝功能情况。在真实世界数据分析中,部分患者反馈他泽司他在控制肿瘤进展方面效果良好,特别是EZH2突变的滤泡性淋巴瘤患者的缓解率较高。
参考资料:https://www.tazverik.com/
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