非奈利酮(finerenone)是一种非甾体类选择性醛固酮受体拮抗剂(non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist, MRA),并不属于传统意义上的激素类药物。它的作用机制与甾体类MRA(如螺内酯、依普利酮)相似,但其结构和药理特性不同,使其在治疗相关疾病时展现出更好的安全性和疗效。
作为一种高选择性醛固酮受体拮抗剂,非奈利酮通过阻断醛固酮对远端肾小管和集合管的作用,减少钠潴留和水肿,同时降低心血管和肾脏的损害。不同于传统的甾体类MRA(如螺内酯),非奈利酮的化学结构使其对盐皮质激素受体的选择性更强,减少了对雄激素、孕激素受体的影响,从而降低了如男性乳腺发育、女性月经紊乱等甾体类MRA常见的不良反应。
非奈利酮的主要临床适应症包括慢性肾脏病(CKD)合并2型糖尿病(T2DM)的患者,这些患者常因醛固酮的过度作用而出现肾脏损害和心血管风险升高。大规模临床试验(如FIDELIO-DKD研究和FIGARO-DKD研究)表明,非奈利酮可有效降低糖尿病肾病患者的肾功能恶化及心血管不良事件风险,为此类患者提供了新的治疗选择。
虽然非奈利酮并非激素类药物,但由于其影响醛固酮信号通路,在使用时仍需密切监测血钾水平,特别是对于高钾血症高风险的患者,如伴有慢性肾病、服用RAAS抑制剂(如ACEI、ARB)的患者。因此,在临床应用中,医生会根据患者的肾功能和血钾水平调整剂量,以最大限度减少副作用,同时保持其对心肾保护的优势。
参考资料:https://www.kerendia.com/
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