博舒替尼/伯舒替尼(Bosutinib)是一种重要的第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(CML)。它被批准用于慢性期、加速期或急变期的CML患者,特别是那些对先前治疗产生耐药性或不耐受的患者。博舒替尼的化学结构是其药理活性和疗效的重要基础。
博舒替尼的化学名称为3-喹啉腈,4-[(2,4-二氯-5-甲氧基苯基)氨基]-6-甲氧基-7-[3-(4-哌嗪基)丙氧基]-水合物(1:1),其结构中包含多个功能团,赋予了其特定的生物活性。博舒替尼的化学式为C26H29Cl2N5O3·H2O,这表示它是以一水合物的形式存在的,其分子量为548.46(针对一水合物),而无水状态下的分子量为530.46。
在分子结构中,博舒替尼含有一个核心的喹啉环,这个结构不仅影响其与靶点BCR::ABL1酪氨酸激酶的结合能力,也影响其药物代谢和生物可利用性。此外,博舒替尼的分子中包含两个氯原子和几个甲氧基和氨基取代基,这些取代基的存在对于其抗肿瘤活性至关重要。通过这些结构特征,博舒替尼能够更有效地与BCR::ABL1酪氨酸激酶结合,从而抑制该酶的活性,阻止肿瘤细胞的增殖。
博舒替尼在临床应用中以片剂和胶囊两种剂型提供,剂量包括100毫克、400毫克和500毫克的片剂,以及50毫克和100毫克的胶囊。每种剂量反映了博舒替尼有效成分的等量(基于无水形式),为不同患者的需求提供了灵活性。
参考资料:https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=adc84ad5-a04d-4fee-9ba8-91f7abd928e3
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