卡马替尼(Capmatinib)是一种选择性MET抑制剂,其主要适应症是治疗携带MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这类突变导致MET信号通路的异常激活,从而促进肿瘤的生长和扩散。卡马替尼通过抑制MET通路,能够显著抑制肿瘤细胞的增殖,并在临床试验中显示了较高的客观缓解率(ORR)。
根据美国食品和药物管理局(FDA)的批准,卡马替尼适用于未曾接受过其他治疗的患者,以及在其他治疗失败后仍有MET外显子14跳跃突变的患者。在这类患者中,卡马替尼可作为重要的一线或后线治疗选择,其疗效已在多项临床研究中得到验证。
尽管目前卡马替尼的主要适应症是针对MET外显子14跳跃突变,研究也表明其可能对MET基因扩增或过表达的肿瘤患者有效。特别是在某些MET扩增的NSCLC患者中,卡马替尼显示出了部分疗效,但这部分适应症仍需进一步研究和监管批准。
卡马替尼还显示出与其他靶向药物联合使用的潜力,例如与EGFR抑制剂联合治疗EGFR突变合并MET扩增的患者。这种联合方案可能为对单一靶向药物耐药的患者提供新的治疗选择,目前相关研究正在进行中。
除了肺癌,MET外显子14突变和MET扩增在其他类型的实体瘤中也有所发现,包括胃癌、肝癌和胶质母细胞瘤等。虽然卡马替尼在这些癌症中的疗效尚未得到广泛验证,但已有一些初步研究显示其在MET异常的其他肿瘤类型中可能具有治疗作用。
参考资料
FDA Capmatinib Approval Information -
https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/tabrecta-capmatinib
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