比美替尼/贝美替尼（Binimetinib）是一种经口服用的激酶抑制剂，主要用于与康奈非尼（Encorafenib）联合治疗成人患者，特别是那些确诊为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及经确认的BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
2018年6月，比美替尼获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。值得注意的是，在诊断为转移性黑色素瘤的患者中，约有50%会检测到BRAF突变，这使得BRAF突变成为该疾病中最常见的基因突变类型。而在非小细胞肺癌中，BRAF突变相对较为少见，发生率仅为2%至5%。
比美替尼的作用机制是通过可逆性抑制两种重要的蛋白质——丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2。这些蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的关键上游调节因子。当比美替尼阻断MEK1和MEK2时，会导致ERK磷酸化的抑制，从而影响BRAF突变细胞的生存力。此外，BRAF基因的突变使得其在信号传导中持续活跃，导致细胞得到不断的生长信号而缺乏停止生长的指令，这种异常机制促进了肿瘤的发展。
比美替尼通常与康奈非尼联合使用，后者同样针对RAS/RAF/MEK/ERK通路中的其他激酶。使用联合治疗方案时，患者可能会经历一些副作用。最常见的副作用包括疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹部疼痛、肌肉疼痛及关节痛等。这些副作用的管理对于确保患者的治疗依从性和生活质量至关重要。
参考资料：https://www.drugs.com/mektovi.html
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