图卡替尼的疗效如何？

图卡替尼（Tucatinib，商品名：Tukysa）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门靶向HER2（人类表皮生长因子受体2），主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。

HER2CLIMB试验是评估图卡替尼在HER2阳性乳腺癌患者中的疗效和安全性的关键临床试验。该研究纳入了612名既往接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1治疗的局部晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。试验结果显示，与曲妥珠单抗和卡培他滨单药治疗相比，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨的治疗方案显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。在伴有脑转移的患者中，图卡替尼的加入显著降低了疾病进展或死亡的风险，延长了患者的生存时间。

MOUNTAINEER试验是一项评估图卡替尼联合曲妥珠单抗在HER2阳性转移性结直肠癌患者中疗效的II期临床试验。该研究纳入了57名患者。试验结果显示，38%的患者肿瘤缩小或消失，33%的患者肿瘤停止生长。这一结果表明，图卡替尼在HER2阳性结直肠癌患者中同样具有显著的抗肿瘤活性。

图卡替尼能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。在HER2CLIMB试验中，图卡替尼联合组的中位无进展生存期为7.8个月，而安慰剂联合组仅为5.6个月；中位总生存期分别为21.9个月和17.4个月。

对于脑转移患者，图卡替尼的加入也显著延长了患者的生存期。在伴有脑转移的患者中，图卡替尼联合组的1年无进展生存率为24.9%，而安慰剂联合组为0%。

图卡替尼作为一种口服药物，相较于传统的化疗药物，其副作用较小，患者的耐受性较好。这有助于减轻患者在治疗过程中的痛苦，提高生活质量。

此外，图卡替尼能够延缓脑损害的发展，对于已有稳定肿瘤转移的病人，图卡替尼治疗后CNS-PFS的中位数为13.9个月，这对于提高患者的生活质量具有重要意义。

图卡替尼具有良好的血脑屏障穿透性，对于HER2阳性乳腺癌脑转移患者显示出显著疗效。在HER2CLIMB试验中，图卡替尼联合组在脑转移患者中的无进展生存期显著优于安慰剂联合组。这一疗效的实现得益于图卡替尼能够穿越血脑屏障，直接作用于脑转移病灶，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

图卡替尼的常见副作用包括腹泻、掌跖红斑综合症、恶心、疲劳等，但通常较为轻微且可控。这些副作用可以通过调整剂量、给予支持性治疗或停药等方式得到有效缓解。相较于传统的化疗药物，图卡替尼的副作用较小，患者的耐受性较好。这有助于患者在治疗过程中保持较好的身体状态和生活质量。

图卡替尼的耐受性相对较好，允许患者进行长期治疗。这对于需要长期控制病情的HER2阳性乳腺癌患者来说具有重要意义。

图卡替尼适用于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，包括那些已经接受过其他抗HER2治疗但病情仍进展的患者。此外，它也被批准用于治疗HER2阳性、RAS野生型、不可切除或转移性结直肠癌患者。图卡替尼的推荐剂量为每次口服300毫克，每日两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应严格遵照医嘱服用，并注意不要咀嚼、压碎或分开药片。

参考资料：

https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7403000/

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