图卡替尼(Tucatinib)属于酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor,简称TKI)这一药物类别。酪氨酸激酶抑制剂是一类能够抑制酪氨酸激酶活性的药物。酪氨酸激酶是细胞内信号传导途径中的关键酶类,它们在调节细胞增殖、分化、凋亡等生理过程中起着重要作用。当酪氨酸激酶发生异常激活时,会促进癌细胞的增殖和扩散,从而导致肿瘤的发生和发展。TKI通过特异性地结合到酪氨酸激酶的活性位点上,抑制其催化活性,从而阻断癌细胞的信号传导途径,达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
图卡替尼是一种高度选择性的TKI,它主要抑制HER2(人表皮生长因子受体2)这一特定类型的酪氨酸激酶。这种高选择性使得图卡替尼能够更精准地作用于HER2阳性的癌细胞,同时减少对正常细胞的损害。
图卡替尼是一种口服小分子药物,患者可以通过口服方式便捷地给药,无需静脉注射或其他侵入性给药方式,这大大提高了患者的用药便利性和舒适度。
与其他一些TKI相比,图卡替尼具有穿透血脑屏障的能力。这使得它在治疗脑转移瘤方面具有独特优势,因为许多其他抗癌药物由于无法穿透血脑屏障而无法有效治疗脑转移瘤。
图卡替尼主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌和结直肠癌等恶性肿瘤。在临床实践中,它通常与其他HER2靶向药物(如曲妥珠单抗)联合使用,以提高治疗效果。通过抑制HER2的活性,图卡替尼能够阻断癌细胞的信号传导途径,从而抑制肿瘤的生长和扩散,为患者带来生存获益。
参考资料:
https://www.drugs.com/tucatinib.html
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