莫博赛替尼/莫博替尼（Mobocertinib）是一种针对EGFR（表皮生长因子受体）突变的靶向治疗药物，主要用于治疗带有特定EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。尽管它在临床治疗中取得了显著效果，但耐药性问题依然是癌症治疗中的一大挑战。
在一项1/2期剂量递增/扩大试验中，评估了针对非小细胞肺癌中包括外显子20插入(EGFRex20ins)在内的EGFR基因突变的口服表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂莫博赛替尼。剂量递增确定每日160mg为推荐的2期剂量和最大耐受剂量。在28名每天接受160mg治疗的EGFRex20ins患者中，研究者评估的确认缓解率为43%（12/28；95%可信区间[CI]：24-63%），中位缓解持续时间为14个月（5.0–未达到），中位无进展生存期为7.3个月（4.4-15.6）。在具有不同EGFRex20ins变异体的患者中，莫博赛替尼显示出抗肿瘤活性，其安全性与其他EGFR抑制剂一致。
对于莫博赛替尼的耐药性，研究发现，患者在接受该药物治疗后，通常在几个月到一年之间会出现耐药现象。具体时间长短因个体差异、肿瘤的生物学特性以及患者的整体健康状况而异。一般来说，大多数患者在使用莫博赛替尼后的6至12个月时间内，会出现病情进展或肿瘤对药物的耐药性。
耐药机制的产生往往与肿瘤细胞的基因突变有关。EGFR突变的肿瘤细胞在暴露于莫博赛替尼后，可能通过多种途径产生耐药。例如，部分患者可能会出现新的EGFR突变，例如T790M突变，这种突变可以导致药物对靶点的结合降低。此外，肿瘤细胞也可能通过激活其他信号通路（如MET或HER2通路）来逃避药物的抑制作用。
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