Vyloy（zolbetuximab-clzb）的说明书

一、名称：Vyloy、zolbetuximab-clzb、佐妥昔单抗（音译）、IMAB362

二、适应症：

Vyloy（zolbetuximab-clzb）联合含氟嘧啶和铂的化疗方案，适用于局部晚期不可切除或转移性人表皮生长因子受体2（HER2）阴性胃或胃食管结合部（GEJ）腺癌成人的一线治疗，其肿瘤经FDA批准的试验确定为claudin（CLDN）18.2阳性。

三、用法用量：

1、患者选择：选择患有局部晚期不可切除或转移性HER2阴性胃腺癌或GEJ腺癌的成年患者，其肿瘤为CLDN18.2阳性（定义为≥75%的肿瘤细胞显示中度至强膜CLDN18免疫组织化学染色），使用FDA批准的试验进行Vyloy联合含氟嘧啶和铂的化疗治疗。

2、用药前：如果患者在使用Vyloy前出现恶心和/或呕吐，应在首次输注前将症状缓解至≤1级。每次输注Vyloy之前，患者应预先服用止吐药（如NK-1受体阻滞剂和/或5-HT3受体阻滞剂，以及其他指定药物），以预防恶心和呕吐。

3、推荐剂量：Vyloy与含氟嘧啶和铂的化疗联合用药如下：第一次静脉注射剂量为800mg/m2（毫克/平方米）；后续静脉注射剂量为每3周静脉注射600mg/m2，或每2周静脉注射400mg/m2，继续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果VYLOY和含氟嘧啶和铂的化疗在同一天给药，则必须先给药Vyloy。

4、剂量调整：不建议减少Vyloy的剂量。

四、不良反应：

在Vyloy的临床研究中，最常见（≥15%）的不良反应是恶心、呕吐、疲劳、食欲下降、腹泻、周围感觉神经病变、腹痛、便秘、体重减轻、超敏反应和发热；最常见（≥15%）的实验室异常是中性粒细胞计数减少、白细胞计数减少，白蛋白减少、肌酐增加、血红蛋白减少、葡萄糖增加、淋巴细胞计数减少、天冬氨酸转氨酶增加、血小板减少、碱性磷酸酶增加、丙氨酸转氨酶增加、葡萄糖减少、钠减少、磷酸盐增加、钾减少和镁减少。

五、供应和储存：

注射用Vyloy是一种无菌、不含防腐剂的白色至灰白色冻干粉，装在单剂量小瓶中，每瓶含100毫克Vyloy，将冷藏在2°C至8°C（36°F至46°F）的Vyloy小瓶储存在原纸箱中。不要冻结。不要摇晃。

六、特殊人群：

1、哺乳期女性：没有关于母乳中是否存在zolbetuximab-clzb、对母乳喂养的儿童的影响或对产奶量的影响的数据。由于母乳中可能会分泌出抗体，并且母乳喂养的儿童可能会出现不良反应，建议哺乳期妇女在使用Vyloy治疗期间以及最后一次给药后的8个月内不要进行母乳喂养。

七、作用机制：

zolbetuximab-clzb是一种紧密连接蛋白18.2（CLDN18.2）导向的细胞溶解抗体，通过抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和补体依赖性细胞毒性（CDC）耗尽CLDN18.2阳性细胞。与zolbetuximab-clzb或单独化疗相比，zolbetuximab-clzb联合化疗在表达CLDN18.2的小鼠肿瘤模型中具有增强的抗肿瘤活性。

八、药效学和药代动力学

对于局部晚期不可切除或转移性HER2阴性胃或胃食管结合部腺癌（其肿瘤为CLDN18.2阳性）患者，在推荐剂量的zolbutuximab-clzb下的疗效和安全性的暴露-反应关系尚未完全确定。在静脉输注2小时后，zolbetuximab-clzb在33mg/m2至1000mg/m2的剂量范围内表现出剂量比例药代动力学（推荐首次剂量的0.04倍至1.25倍）。当第一次给药剂量为800mg/m2，随后每3周给药600mg/m2时，在第18周达到稳定状态，几何平均值（变异系数[CV]%）Cmax为415（22%）mcg/mL，AUCtau为3149（37%）天*mcg/mL。

八、注意事项：

在Vyloy的临床研究中，出现了过敏反应，包括过敏反应和输液相关反应、严重恶心和呕吐等注意事项。

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