艾伏尼布/依维替尼的中文说明书一览表

一、通用名称：艾伏尼布、Ivosidenib

商品名称：TIBSOVO、拓舒沃

其他名称：依维替尼

二、谁可以服用艾伏尼布？适应症？

艾伏尼布/依维替尼（Ivosidenib）是适用于治疗以下病症：

1、急性髓细胞白血病（AML）

（1）新诊断的AML：适用于与阿扎胞苷（Azacitidine）联合使用或作为单药治疗新诊断的急性髓细胞性白血病，此类白血病具有经FDA批准的试验检测到的易感异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变，适用于75岁或以上的成人，或患有排除使用强化诱导化疗的合并症的成人。

（2）复发或难治性（R/R）AML：适用于治疗经FDA批准的试验检测到易感性异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的R/R AML的成年患者。

2、复发或难治性（R/R）骨髓增生异常综合征（MDS）：适用于治疗经FDA批准的试验检测出易感性异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的R/R MDS的成年患者。

3、局部晚期或转移性胆管癌：适用于治疗经FDA批准的试验检测到异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的既往治疗过的局部晚期或转移性胆管癌的成年患者。

三、艾伏尼布有什么副作用？

在艾伏尼布的临床研究中，AML患者的常见不良反应包括疲劳、关节痛、白细胞增多、腹泻、水肿、恶心、呼吸困难、粘膜炎、心电图QT延长、皮疹、咳嗽、食欲下降、肌痛、便秘、发热和实验室异常；胆管癌患者常见的不良反应包括疲劳、恶心、腹痛、腹泻、咳嗽、食欲下降、腹水、呕吐、贫血、皮疹和实验室异常。

四、应该如何服用艾伏尼布？

1、用药前：根据IDH1突变的存在选择接受艾伏尼布治疗的患者。

2、推荐剂量：艾伏尼布以口服片剂的形式存在，推荐剂量为每日口服一次500mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性；

3、用药管理：对于没有疾病进展或不可接受的毒性的AML或MDS患者，继续使用艾伏尼布至少6个月，以留出临床反应时间。

4、联合用药：对于新诊断的AML患者，在每个28天周期的第1-7天（或第1-5天和第8-9天），开始在第1个周期的第1天联合阿扎胞苷75mg/m2皮下或静脉给药。

五、怎么储存艾伏尼布？

艾伏尼布常见的剂型为250 mg片剂，可储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

六、艾伏尼布是如何工作的？

艾伏尼布是一种小分子抑制剂，靶向突变异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）酶。在AML患者中，易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸（2-HG）水平升高的突变，其疗效通过以下方式预测：1）使用推荐剂量的艾伏尼布进行有临床意义的缓解和/或2）根据经验证的方法，在推荐剂量下持续使用艾伏尼布可抑制突变IDH1酶活性。AML患者中最常见的此类突变是R132H和R132C置换。

体外实验表明，艾伏尼布在比野生型IDH1低得多的浓度下抑制选定的IDH1 R132突变体。在IDH1突变AML的小鼠异种移植物模型中，艾伏尼布对突变IDH1酶的抑制导致2-HG水平降低，并在体外和体内诱导髓系分化。在IDH1突变的急性髓系白血病患者的血液样本中，艾伏尼布降低了体外2-HG水平，减少了母细胞计数，增加了成熟髓系细胞的百分比。

在IDH1 R132C的患者来源的肝内胆管癌异种移植物小鼠模型中，艾伏尼布降低了2-HG水平。

七、如果服用艾伏尼布过量会怎么样？

关于LD50或艾伏尼布用药过量的信息有限。

八、谁不能用艾伏尼布？

艾伏尼布与分化综合征、吉兰-巴雷综合征和胚胎-胎儿毒性的风险有关。

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