Itovebi（inavolisib）的说明书

一、名称：Itovebi、inavolisib、依那利塞（音译）

二、适应症：

Itovebi（inavolisib）与哌柏西利（Palbociclib）和氟维司群（Fulvestrant）联合使用，适用于治疗内分泌耐药、PIK3CA突变、激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性、经FDA批准的试验检测为局部晚期或转移性乳腺癌（BC）的成年患者，在完成辅助内分泌治疗时或之后出现复发。

三、用法用量：

1、用药前：根据血浆标本中一个或多个PIK3CA突变的存在，选择使用Itovebi治疗HR阳性、HER2阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的患者。在开始使用Itovebi之前和治疗期间定期评估空腹血糖（FPG）/血糖（FBG）和A1C血红蛋白（HbA1C），并优化血糖。

2、推荐剂量：Itovebi以片剂的形式存在，推荐剂量为每天口服一次9mg，随餐或不随餐，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。将Itovebi与哌柏西利和氟维司群联合用药时，哌柏西利的推荐剂量为每天口服一次125mg，连续服用21天，然后停止治疗7天，构成28天的周期。

3、用药管理：患者每天大约在同一时间服用Itovebi。整粒吞服片剂，吞咽前不要咀嚼、压碎或分开。对于绝经前和围绝经期妇女，根据当地临床实践使用促黄体生成素释放激素（LHRH）激动剂。对于男性，考虑根据当地临床实践使用LHRH激动剂。

如果患者漏服了一剂药物，请指导患者在9小时内尽快服用漏服的药物。超过9小时后，指导患者跳过该剂量，在预定时间服用下一剂量。如果患者呕吐了一剂，告知患者当天不要再服用额外的剂量，第二天继续常规给药方案。

4、剂量调整：为了控制不良反应，考虑中断治疗或减少剂量。建议首次剂量可减少为每天口服一次6mg；如果需要进一步减少剂量，则减少至每天口服一次3mg。

（1）中度肾功能损害患者（基于CKD-EPI，eGFR 30至＜60mL/min）的Itovebi推荐起始剂量为每日一次口服6mg。

四、不良反应：

在Itovebi的临床研究中，最常见的（≥20%）不良反应（包括实验室异常）包括中性粒细胞减少、血红蛋白减少、空腹血糖升高、血小板减少、淋巴细胞减少、口腔炎、腹泻、钙减少、疲劳、钾减少、肌酐增加、ALT增加、恶心、钠减少、镁减少、皮疹、食欲下降、新冠肺炎感染和头痛。

五、供应和储存：

Itovebi有3mg*28片、9mg*28片的规格供应，储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下，允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F之间）之间。

六、特殊人群：

1、女性：没有关于inavolisib或其代谢物在母乳中的存在、其对产奶量或母乳喂养儿童的影响的数据。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在接受治疗期间以及最后一次给药后1周内不要进行母乳喂养；建议具有生殖潜力的女性在接受治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的非激素避孕方法。

2、男性：建议有生殖能力女性伴侣的男性患者在使用Itovebi治疗期间以及最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。

七、作用机制：

Inavolisib是磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。在体外，inavolisib诱导突变的PI3K催化α亚单位p110α（由PIK3CA基因编码）的降解，抑制下游靶AKT的磷酸化，减少细胞增殖，并诱导PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的凋亡。在体内，inavolisib降低了PIK3CA突变、雌激素受体阳性的乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长。与每个单独的治疗或双重组合相比，inavolisib与哌柏西利和氟维司群的组合增加了肿瘤生长抑制。  

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