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阿培利司(商品名Piqray),是由诺华制药研发并生产的一种靶向激酶抑制剂。该药物于2019年5月获美国FDA的上市批准,标志着它在乳腺癌治疗领域的突破性进展。作为首款专为携带PIK3CA突变的激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期或转移性乳腺癌患者设计的治疗药物,阿培利司开启了新的治疗篇章。
阿培利司作为磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,主要对PI3Kα具有显著的抑制活性。在乳腺癌细胞系中,它能有效抑制PI3K下游靶标的磷酸化,包括Akt,并在具有PIK3CA突变的细胞系中展现出强大的活性。研究证实,阿培利司能够抑制PI3K/Akt信号通路,并降低异种移植模型(包括乳腺癌模型)中肿瘤的生长。值得注意的是,通过阿培利司治疗的PI3K抑制还会导致乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)的增加。与单独使用任一种治疗相比,阿培利司与氟维司群的组合显示出更为显著的抗肿瘤活性。
阿培利司是一种处方药,务必在医生的严格指导下使用。通常,该药物的推荐剂量为口服300mg(即两片150mg片剂),每日一次,并建议与食物一同服用。患者在服用时应整片吞服,不可咀嚼、碎裂或破碎药片。针对可能出现的不良反应,如严重超敏反应、严重皮肤反应、高血糖、肺炎及严重腹泻等,医生可能会考虑调整给药方案,包括暂停给药、减少剂量或停药,以确保患者的安全。
在使用阿培利司之前,患者需要通过FDA批准的诊断测试来确认是否存在PIK3CA突变。此外,由于阿培利司具有胚胎-胎儿毒性,可能对胎儿造成伤害,因此患者在开始治疗前可能需要进行阴性妊娠试验。如果患者怀疑自己可能怀孕,应立即告知医生。对于有生殖能力的患者,应采取有效的避孕措施。
综上所述,阿培利司作为首款针对PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者的治疗药物,不仅为这类患者带来了新的治疗希望,也为临床医生提供了一种明确且有效的治疗选择。其独特的药物特性和明确的使用方法使得阿培利司在乳腺癌治疗中展现出巨大的潜力。然而,患者在使用过程中务必严格遵循医嘱,密切关注不良反应,以确保治疗效果与安全性。目前市场上售有不同版本的阿培利司,患者应根据自身需求和医生建议进行选择。
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