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塞利尼索(Selinexor)是一种口服的抗癌药物,属于一类称为选择性抑制核蛋白输出的抗肿瘤药物(Selective Inhibitor of Nuclear Export,SINE)的药物。它通过抑制一种名为XPO1(也称为CRM1)的蛋白质的输出,从而影响癌细胞的生长和存活。
XPO1是一种核输出载体,负责将多种蛋白质从细胞核转运到细胞质,包括一些肿瘤抑制蛋白(TSPs)和致癌蛋白(oncoproteins)。从药理学上来说,塞利尼索属于靶向治疗药物。它的作用机制主要是通过与细胞介白素CRM1结合,阻止癌细胞中多种重要的抑癌基因如p53、p21和FOXO等蛋白质从细胞核内进入细胞质,从而恢复这些抑癌基因在细胞核内的功能,抑制癌细胞的生长和增殖。
这种作用机制使得塞利尼索能够选择性地作用于肿瘤细胞,而对正常细胞的影响较小,从而具有较好的安全性和耐受性。与传统的化疗药物相比,靶向药物如塞利尼索具有更为精准的作用方式,能够更有效地干扰癌细胞的特定生物学通路,减少对正常细胞的损害。因此,靶向药物通常具有更好的耐受性和更少的全身毒副作用,可以为部分患者提供更为有效的治疗选择。
目前,塞利尼索已经在美国、欧盟、中国等多个国家和地区获得批准,用于治疗复发或难治性的多发性骨髓瘤(MM)和弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)等血液肿瘤。然而即使是靶向药物,其作用机制也可能导致一些不良反应,如恶心、呕吐、疲乏、食欲不振等,因此患者在使用塞利尼索或其他靶向药物时,仍需密切关注身体状况,并及时向医生报告任何不适。
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