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达沙替尼片作为一种抗肿瘤药物,其功效和作用主要体现在对特定类型白血病的治疗上。
达沙替尼片主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)患者,包括慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)的成年患者。它是患者伊马替尼产生耐药后,临床疗效不佳的又一新选择。
达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂,可抑制多种致癌激酶,包括Bcr-Abl融合蛋白、Src家族激酶等,从而抑制白血病细胞的增殖和活性。它通过阻断细胞周期蛋白依赖性激酶的活性来控制细胞分裂,影响细胞增殖,进而达到治疗目的。
达沙替尼片在治疗过程中,不仅能够抑制白血病细胞的增殖,还能在一定程度上增强体质,提高患者的生存质量。这对于长期接受治疗的白血病患者来说,具有重要意义。
对于对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的CML患者,达沙替尼片能够提供一种新的治疗选择,有助于延缓病情的发展,延长患者的生存期。
Bcr-Abl融合蛋白是CML发病的关键分子机制之一。达沙替尼能够特异性地抑制Bcr-Abl融合蛋白的功能,恢复正常的细胞信号传导,从而抑制白血病细胞的增殖。Src家族激酶参与细胞信号转导和炎症反应,并与多种疾病相关。达沙替尼通过抑制Src家族激酶的活性,进一步阻断白血病细胞的信号传导途径,抑制其增殖和活性。
除了Bcr-Abl和Src家族激酶外,达沙替尼还能抑制细胞周期蛋白依赖性激酶和Eph受体等,这些激酶在细胞增殖、分化和其他生物学过程中发挥重要作用。达沙替尼通过多途径抑制这些激酶的活性,全面抑制白血病细胞的增殖。
慢性粒细胞性白血病慢性期患者推荐剂量为100mg,每天1次;可根据患者反应和耐受性调整剂量至140mg,每天1次。对于进展期或Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病患者,初始剂量为70mg,每日二次;可根据需要调整至100mg,每日二次。服用时间应当一致,早上或晚上均可。饭前或饭后服用均可,如发生胃肠道不适,可随餐服用。
对达沙替尼或任何一种辅料过敏的患者禁用本品。目前没有妊娠期妇女、哺乳期妇女使用达沙替尼片的临床研究数据,因此不建议妊娠期、哺乳期妇女使用。哺乳期妇女如需使用,应在治疗期间停止母乳喂养。
本品应慎用于肝功能损害的患者,必要时需进行剂量调整。服用达沙替尼期间应密切监测患者的血常规、心电图、生化、胸片等指标,以及费城染色体和bcr-abl融合基因的变化情况,以评估治疗效果和安全性。达沙替尼可能与多种药物发生相互作用,如对乙酰氨基酚、抗酸药、质子泵抑制剂等。因此,在服用本品期间如需使用其他药物,应先咨询医生。
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